DSPE-PEG-NHS 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-N-羟基琥珀酰亚胺活性酯

DSPE-PEG-NHS 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-N-羟基琥珀酰亚胺活性酯

一、产品基础信息

📊 标准命名

中文全称：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-N-羟基琥珀酰亚胺活性酯 

英文全称：                                                                            1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-poly              (ethylene glycol)-N-hydroxysuccinimide，DSPE-PEG-NHS 

通用别名：NHS-PEG-DSPE；磷脂-聚乙二醇-活性酯；氨基偶联磷脂 PEG 衍生物

📊 基础理化参数

外观性状：白色至类白色固体粉末 

常用规格：可定制 PEG 段分子量；例如 PEG 1k、2k、3.4k、5k、10k；PDI≤1.1；

包装规格：100mg、250mg、500mg、1g 

纯度：¹HNMR、HPLC 确认磷脂结构、PEG 分布与末端 NHS 活性酯官能度；整体纯度≥95% 

保质期：12 个月（-20℃高纯氮气密封，避光干燥隔氧） 

溶剂：易溶于氯仿、二氯甲烷、甲醇；可溶于 DMSO；在 PBS / 水中有限溶解，可参与组装形成脂质体 / LNP；不溶于乙醚、正己烷。NHS 活性酯对水汽高度敏感，遇水快速水解失活；磷脂遇高温、氧气易氧化降解；脂质纳米制剂水溶液现配现用。

📊 三段独立功能单元特征

✦ DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）疏水磷脂单元：双 C18 饱和硬脂酰长疏水烷基链；可嵌入脂质双分子层，稳定锚定在脂质体、LNP 表面；饱和磷脂化学稳定性较好；高温、氧气条件下磷脂易发生氧化变质。 

✦ PEG（聚乙二醇）亲水间隔单元：亲水聚乙二醇链作为柔性间隔臂；将末端 NHS 活性酯向外伸展暴露，减少空间位阻；同时在纳米颗粒表面形成水化层，降低非特异性蛋白吸附，提升纳米载体胶体稳定性与体内循环时间。 

✦ NHS（N-羟基琥珀酰亚胺活性酯）反应功能端单元：氨基反应型活化酯基团；在弱碱性 pH 7.5-9.0 条件下，与伯氨基（-NH₂）发生酰胺化共价偶联，副产物为 N-羟基琥珀酰亚胺；遇水极易水解生成无活性羧酸；Tris、甘氨酸等含伯胺缓冲会直接消耗 NHS 活性酯，使其失活。

📊 分子结构核心逻辑

本品为NHS 活性酯功能化修饰的两亲性 PEG-磷脂衍生物；疏水 DSPE 磷脂尾部嵌入脂质双分子层，PEG 亲水链向外伸展，末端携带 NHS 活性酯基团。制备脂质体、脂质纳米粒（LNP）时，该材料共掺入脂质膜中，使纳米颗粒表面暴露 NHS 活性位点；可直接与带有伯氨基的多肽、蛋白、靶向小分子发生共价偶联，完成脂质纳米载体的表面后修饰；主要用于构建各类表面功能化的脂质纳米递送系统。

二、核心产品优势

📈 NHS 活性酯，温和条件共价偶联伯氨基分子NHS 活性酯在弱碱性条件下直接和伯氨基发生酰胺反应，无需额外缩合剂；可偶联多肽、蛋白、氨基化小分子配体，实现脂质载体表面功能化。

📈 DSPE 磷脂锚定，稳定嵌入脂质膜DSPE 双十八烷基疏水链可以稳定整合进脂质体、LNP 磷脂双层，不易从颗粒表面脱落，维持表面活性基团密度。

📈 PEG 柔性间隔臂，降低位阻、提升胶体稳定性PEG 链作为间隔臂，使 NHS 活性酯充分暴露于水相，减少空间位阻利于偶联反应；同时水化壳降低非特异性蛋白吸附，改善纳米粒分散稳定性。

📈 适配多种脂质纳米制剂工艺可通过成膜水化、乙醇注入、微流控、后插入等多种方式掺入脂质配方；可对化疗药、siRNA/mRNA 核酸包载的脂质载体进行表面修饰。

📈 偶联工艺简单，生物相容性良好磷脂与 PEG 均为脂质体成熟原料，生物相容性优异；载体组装完成后再做偶联，避免生物活性分子在制备过程失活。

📈 完备空白对照，方便机制论证选用 DSPE-PEG-OMe 作为空白磷脂对照，区分 NHS 活性酯带来的共价偶联功能。

三、应用场景

💧 脂质体 / LNP 表面后修饰功能化 ★掺入脂质体、LNP 配方，利用表面 NHS 活性酯共价偶联氨基化靶向多肽、小分子配体，构建主动靶向脂质纳米给药系统。

💧 核酸递送载体表面功能改性修饰 siRNA/mRNA-LNP 表面，偶联靶向配体，提升核酸载体的细胞靶向识别与摄取能力。

💧 生物探针脂质纳米颗粒构建偶联氨基荧光染料、生物素，制备标记型脂质纳米粒，用于细胞、活体成像示踪研究。

💧 体外生物偶联工艺条件筛选实验用于脂质纳米载体表面化学偶联方法学探究；实验需要规避含氨基缓冲体系。

💧 脂质纳米载体生物偶联中间体作为上游磷脂砌块，合成各类靶向、标记功能化脂质纳米材料。

四、规范使用与储存注意事项

💡 储存要求

磷脂易被氧气氧化；NHS 活性酯极易被水汽水解失活；长期储存：-20℃高纯氮气密封，避光干燥隔氧；收货后分装小管，单次取用，严禁反复冻融；隔绝氧气水汽。

💡 实验操作规范

❖ 防潮回温：开盖前置于干燥器中室温充分回温，防止水汽冷凝进入样品，避免磷脂受潮氧化以及 NHS 提前水解。 

❖ 脂质体制备：可采用薄膜水化法、乙醇注入、微流控；DSPE-PEG-NHS 按摩尔比例与其他脂质共溶在氯仿 / 甲醇有机相；脂质纳米制剂水溶液现配现用，不建议长期储存。 

❖ 偶联反应实验：水相偶联 pH 控制 7.5-9.0；严禁使用 Tris、甘氨酸等含伯氨基缓冲盐，会消耗 NHS 活性酯；优先选择硼酸、碳酸氢钠无氨基缓冲体系。 

❖ 体系禁忌：水汽会快速水解 NHS 活性酯；避免高温、氧气环境，防止磷脂氧化变质。 

❖ 样品制备提示：产物可通过 ¹HNMR、HPLC 表征 NHS 活性酯官能度；脂质纳米粒使用 DLS、Zeta 电位表征粒径、电位；偶联效果可通过荧光、HPLC 进行评价。 

❖ 安全防护：有机溶剂操作必须在通风橱，佩戴丁腈手套；本品仅用于实验室研究、模式动物科学研究，严禁直接用于人体临床制剂。

💡 实验使用补充说明

产品经 ¹HNMR、HPLC 联合表征磷脂结构、PEG 与 NHS 活性酯官能度；区分普通 DSPE-PEG-OMe 与 DSPE-PEG-NHS；NHS 对水汽极度敏感，称量操作尽量快速；不能使用含伯氨基缓冲；底物分子必须带有游离伯氨基才可发生共价偶联；磷脂类样品全程尽量减少接触空气，防止氧化。

五、产品总结

DSPE-PEG-NHS 是NHS 活性酯功能化修饰的两亲性 PEG-磷脂衍生物。疏水 DSPE 磷脂尾部可稳定锚定在脂质体 / LNP 双分子层；中间 PEG 亲水间隔臂提供胶体稳定性并暴露 NHS 活性基团；末端 NHS 活性酯可在弱碱性条件下与伯氨基发生酰胺共价偶联，用于脂质载体表面接枝多肽、蛋白、氨基小分子。广泛用于脂质体 / LNP 表面后修饰、核酸 LNP 功能改性、荧光标记脂质探针、生物偶联方法学研究。重点注意：严防水汽造成 NHS 水解失活；隔绝氧气防止磷脂氧化；禁止使用 Tris、甘氨酸等含氨基缓冲。

微信：南京芮进特生物科技       联系电话：13815422391