DSPE-PEG-NH2二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-氨基

DSPE-PEG-NH₂ 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-氨基

一、产品基础信息

📊 标准命名

中文全称：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇‑氨基 

英文全称：1,2‑Distearoyl‑sn‑glycero‑3‑phosphoethanolamine‑poly (ethylene glycol)‑Amine，DSPE‑PEG‑NH₂ 

通用别名：DSPE‑PEG‑Amine；氨基功能化磷脂‑PEG；伯氨基反应型脂质材料；CAS：474922‑26‑4

📊 基础理化参数

外观性状：白色至类白色固体粉末 常用规格：可定制 PEG 段分子量；例如 PEG 1k、2k、3.4k、5k；PDI≤1.1；

包装规格：100mg、250mg、500mg、1g 

纯度：¹HNMR、HPLC 确认磷脂结构、PEG 分布与末端伯氨基接枝率；整体纯度≥95% 

保质期：12 个月（‑20℃高纯氮气密封，避光干燥隔氧） 

溶剂：易溶于氯仿、二氯甲烷、甲醇；可溶于 DMSO；在 PBS / 水中有限溶解，可参与组装形成脂质体 / LNP；不溶于乙醚、正己烷。末端伯氨基易吸收空气中 CO₂生成氨基碳酸盐造成活性下降；磷脂遇高温、氧气易氧化降解；脂质纳米制剂水溶液现配现用。

📊 三段独立功能单元特征

✦ DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）疏水磷脂单元：双 C18 饱和硬脂酰长疏水烷基链；可嵌入脂质双分子层，稳定锚定在脂质体、LNP 表面；饱和磷脂化学稳定性较好；高温、氧气条件下磷脂易发生氧化变质。 

✦ PEG（聚乙二醇）亲水间隔单元：亲水聚乙二醇链作为柔性间隔臂；将末端伯氨基向外伸展暴露，减少空间位阻；同时在纳米颗粒表面形成水化层，降低非特异性蛋白吸附，提升纳米载体胶体稳定性与体内循环时间。 

✦ NH₂（伯氨基）反应功能端单元：高活性伯氨基；在中性‑弱碱性条件下，可与 NHS 活性酯、活化羧酸、醛基发生共价偶联；酸性环境氨基发生质子化转变为铵盐，丧失酰胺偶联活性；暴露于空气时极易吸附二氧化碳生成氨基碳酸盐，降低反应活性。

📊 分子结构核心逻辑

本品为伯氨基单端修饰的两亲性 PEG‑磷脂衍生物；疏水 DSPE 磷脂尾部嵌入脂质双分子层，PEG 亲水链向外伸展，末端携带伯氨基活性位点。制备脂质体、脂质纳米粒（LNP）时，该材料共掺入脂质膜中，使纳米颗粒表面暴露伯氨基；可直接作为反应位点共价偶联靶向肽、荧光染料、蛋白等功能分子，完成脂质纳米载体的后修饰；同时质子化氨基可以带来表面正电荷，静电吸附带负电核酸分子，是脂质纳米体系表面功能化的重要磷脂砌块。

二、核心产品优势

📈 末端高活性伯氨基，多类型共价偶联伯氨基可与 NHS‑酯、EDC 活化羧基、醛基发生共价反应，便捷接枝多肽、靶向配体、荧光探针，实现脂质纳米粒表面后修饰。

📈 DSPE 磷脂锚定，稳定嵌入脂质膜DSPE 双十八烷基疏水链可以稳定整合进脂质体、LNP 磷脂双层，不易从颗粒表面脱落，维持表面氨基位点密度。

📈 PEG 柔性间隔臂，降低位阻、提升胶体稳定性PEG 链作为间隔臂，使伯氨基充分暴露于水相，减少空间位阻利于偶联反应；同时水化壳降低非特异性蛋白吸附，改善纳米粒分散稳定性。

📈 表面正电，可静电复合负电性核酸氨基质子化后颗粒表面带正电，能够静电结合 siRNA、mRNA 等负电核酸，辅助核酸包载与细胞摄取。

📈 适配多种脂质纳米制剂工艺可通过成膜水化、乙醇注入、微流控、后插入等多种方式掺入脂质配方；兼容化疗药、核酸、多肽抗原等多种载荷的递送研究。

📈 完备空白对照，方便机制论证选用 DSPE‑PEG‑OMe 作为空白磷脂对照，区分伯氨基带来的共价偶联与电荷效应。

三、应用场景

💧 脂质体 / LNP 表面后修饰功能化 ★掺入脂质配方，利用表面伯氨基共价偶联靶向多肽、荧光探针，构建主动靶向脂质纳米给药系统，用于肿瘤靶向治疗研究。

💧 核酸递送载体研究依靠氨基质子化产生的正电荷，静电复合 siRNA/mRNA 负电核酸，辅助脂质纳米粒核酸包载，用于基因沉默、核酸疫苗研究。

💧 生物探针脂质纳米颗粒构建氨基与 NHS 活化荧光染料偶联，制备荧光标记脂质体，用于细胞、活体成像示踪。

💧 生物支架、固相载体界面修饰用于固相载体、仿生膜体系引入氨基反应位点，进一步接枝各类生物活性分子。

💧 体外偶联反应机理方法学研究作为氨基反应模型磷脂，用于脂质纳米颗粒表面化学偶联工艺条件筛选。

四、规范使用与储存注意事项

💡 储存要求

磷脂易被氧气氧化；伯氨基易吸附空气中 CO₂失活；长期储存：‑20℃高纯氮气密封，避光干燥隔氧；收货后分装小管，单次取用，严禁反复冻融；隔绝氧气水汽。

💡 实验操作规范

❖ 防潮回温：开盖前置于干燥器中室温充分回温，防止水汽冷凝进入样品，避免磷脂受潮氧化、氨基碳酸化失活。 

❖ 脂质体制备：可采用薄膜水化法、乙醇注入、微流控；DSPE‑PEG‑NH₂按摩尔比例与其他脂质共溶在氯仿 / 甲醇有机相；脂质纳米制剂水溶液现配现用，不建议长期储存。 

❖ 氨基偶联反应体系：共价偶联优先 pH 7.0‑8.3 缓冲环境；避免强酸性条件，防止氨基质子化；尽量减少样品在空气中的暴露时间。 

❖ 体系禁忌：规避长时间强酸性环境，氨基质子化丧失偶联活性；避免高温、氧气环境，防止磷脂氧化变质。 

❖ 样品制备提示：氨基共价偶联后可通过 ¹HNMR、茚三酮法表征偶联效率；脂质纳米粒使用 DLS、Zeta 电位表征粒径、表面电荷变化。 ❖ 安全防护：有机溶剂操作必须在通风橱，佩戴丁腈手套；本品仅用于实验室研究、模式动物科学研究，严禁直接用于人体临床制剂。

💡 实验使用补充说明

产品经 ¹HNMR、HPLC 联合表征磷脂结构、PEG 与伯氨基接枝率；区分普通 DSPE‑PEG‑OMe 与氨基功能化 DSPE‑PEG‑NH₂；伯氨基接触空气容易吸附 CO₂生成碳酸盐，降低反应活性，样品尽量现称现用；酸性条件氨基质子化，无法开展酰胺偶联反应。

五、产品总结

DSPE‑PEG‑NH₂是伯氨基功能化的两亲性 PEG‑磷脂衍生物。疏水 DSPE 磷脂尾部可稳定锚定在脂质体 / LNP 双分子层；中间 PEG 亲水间隔臂提供胶体稳定性并暴露氨基位点；末端伯氨基可与 NHS‑酯、活化羧酸发生共价偶联，质子化后可静电吸附负电核酸。广泛用于脂质体 / LNP 表面后修饰、核酸递送载体、荧光探针构建、固相界面改性。重点注意：隔绝空气防止氨基碳酸化失活；隔绝氧气防止磷脂氧化；偶联反应控制合适 pH，规避强酸性环境。