6-([1,1'-联苯]-2-基氧基)-3-氯-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪 1429024-58-7

英文名称 : 6-([1,1'-Biphenyl]-2-yloxy)-3-chloro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine , STL1267

中文名称 : 6-([1,1'-联苯]-2-基氧基)-3-氯-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪

CAS号 : 1429024-58-7

分子式 : C17H11ClN4O

分子量 : 322.75

外观 白色至类白色固体粉末

纯度 ≥98%

生物活性与作用机制

STL1267 是一种高亲和力的 REV-ERB 合成激动剂，能够直接结合 REV-ERB 的配体结合域（LBD）。

靶点亲和力：对 REV-ERBα 的 Ki 值为 0.16 µM，EC₅₀ 为 0.13 µM，其活性是早期工具化合物 SR9009 的十倍以上（SR9009 的 EC₅₀ 为 1.9 µM）。

下游效应：STL1267 结合 REV-ERB 后会招募 NCoR 共抑制因子，进而抑制 BMAL1 基因的表达（BMAL1 是生物钟核心调控基因）。

选择性：它对雄激素受体（AR）、糖皮质激素受体（GR）、雌激素受体（ER）等多种其他核受体没有活性，显示出良好的靶点选择性。