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网站主页 化工产品目录 原料药 神经系统用药 脑代谢调节药 BEGACESTAT 5-氯-N-[(1S)-3,3,3-三氟-1-(羟基甲基)-2-(三氟甲基)丙基]-2-噻吩磺酰胺;贝加塞特
  • 5-氯-N-[(1S)-3,3,3-三氟-1-(羟基甲基)-2-(三氟甲基)丙基]-2-噻吩磺酰胺;贝加塞特；769169-27-9

5-氯-N-[(1S)-3,3,3-三氟-1-(羟基甲基)-2-(三氟甲基)丙基]-2-噻吩磺酰胺;贝加塞特；769169-27-9

5-Chloro-N-[(1S)-3,3,3-trifluoro-1-(hydroxyMethyl)-2-(trifluoroMethyl)propyl]-2-thiophenesulfonaMide
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陕西 更新日期：2026-09-16

陕西西化化学工业有限公司

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产品详情:

中文名称：
5-氯-N-[(1S)-3,3,3-三氟-1-(羟基甲基)-2-(三氟甲基)丙基]-2-噻吩磺酰胺;贝加塞特
英文名称：
5-Chloro-N-[(1S)-3,3,3-trifluoro-1-(hydroxyMethyl)-2-(trifluoroMethyl)propyl]-2-thiophenesulfonaMide
CAS号：
769169-27-9
品牌：
缔都
纯度规格：
98%
产品类别：
中间体
级别：
医药级
分子式：
C9H8ClF6NO3S2
业务负责人：
负责人：汪经理：17392713612微信同号，QQ：1655706449

GSI-953名称

中文名Begacestat
英文名5-chloro-N-[(2S)-4,4,4-trifluoro-1-hydroxy-3-(trifluoromethyl)butan-2-yl]thiophene-2-sulfonamide
英文别名更多

 GSI-953生物活性

描述Begacestat (GSI-953) 是淀粉样前体蛋白 γ 分泌酶 (gamma-secretase) 的选择性噻吩磺酰胺抑制剂 (IC50Aβ40=15 nM),用于阿尔兹海默症的治疗。
相关类别
研究领域 >> 神经疾病
靶点实验

IC50: 15 nM (Aβ40)[1].

体内研究Begacestat(5 mg/kg,po in mice)治疗4 h可显着降低脑内Aβ40和Aβ42(脑Aβ40降低37％,观察到Aβ40降低25％)[1]。当训练前3小时口服施用化合物时,Begacestat(GSI-953：0,2.5,5或10mg/kg,口服强饲,3小时)导致背景恐惧调节缺陷的剂量依赖性逆转。用2.5mg/kg Begacestat治疗后观察到显着的缺陷,与载体给药的Tg2576小鼠相比,5mg/kg时有一些逆转,10mg/kg完全逆转[2]。所有剂量的男性SP CD4 +细胞百分比略低的剂量相关趋势(对照组中SP CD4 +细胞= ~11％,Begacestat给药动物为~7％~9％),女性为2000 mg/kg /天(对照组中SP CD4 +细胞= ~10％,而Begacestat给药的动物为~8％)[2]。动物模型：Tg2576小鼠[2]剂量：0,2.5,5或10 mg/kg给药：连续两天口服灌胃结果：当化合物口服给药3 h时,导致剂量依赖性逆转情境恐惧调节缺陷在训练之前。动物模型：Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：0,200,600或2000 mg/kg /天10(5名男性/组和5名女性,600 mg/kg /天)或28(10 /性/组)连续几天给药：连续10天PO(5只雄性/组和5只雌性,600mg/kg /天)或28只(10只/性别/组)。结果：观察到剂量相关的趋势,即在所有剂量和2000mg/kg /天的雌性中,男性中SP CD4 +细胞的百分比略低。
参考文献

[1]. Mayer SC, et al. Discovery of begacestat, a Notch-1-sparing gamma-secretase inhibitor for the treatment of Alzheimer's disease. J Med Chem. 2008 Dec 11;51(23):7348-51.

[2]. Martone RL, et al. Begacestat (GSI-953): a novel, selective thiophene sulfonamide inhibitor of amyloid precursor protein gamma-secretase for the treatment of Alzheimer's disease. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Nov;331(2):598-608.

 GSI-953物理化学性质

分子式C9H8ClF6NO3S2
分子量391.73800
精确质量390.95400
PSA103.02000
LogP4.25320
InChIKeyPSXOKXJMVRSARX-SCSAIBSYSA-N
SMILESO=S(=O)(NC(CO)C(C(F)(F)F)C(F)(F)F)c1ccc(Cl)s1
外观性状固体


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公司简介


成立日期 (4年)
注册资本 1200万人民币
员工人数 10-50人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 工厂
主营行业

5-氯-N-[(1S)-3,3,3-三氟-1-(羟基甲基)-2-(三氟甲基)丙基]-2-噻吩磺酰胺;贝加塞特相关厂家报价

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