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N-[3-[4-[4-[[(环己基甲基)磺酰基]氨基]丁基]-1-哌嗪基]苯基]乙酰胺；740873-06-7

N-[3-[4-[4-[(Cyclohexylmethylsulfonyl)amino]butyl]piperazin-1-yl]phenyl]acetamide
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陕西 更新日期：2026-09-10

陕西西化化学工业有限公司

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产品详情:

中文名称：
N-[3-[4-[4-[[(环己基甲基)磺酰基]氨基]丁基]-1-哌嗪基]苯基]乙酰胺
英文名称：
N-[3-[4-[4-[(Cyclohexylmethylsulfonyl)amino]butyl]piperazin-1-yl]phenyl]acetamide
CAS号：
740873-06-7
品牌：
缔都
纯度规格：
98%
产品类别：
中间体
级别：
医药级
分子式：
C23H38N4O3S
业务负责人：
负责人：汪经理：17392713612微信同号，QQ：1655706449

Naluzotan名称

中文名N-[3-[4-[4-[(环己基甲基磺酰基)氨基]丁基]哌嗪-1-基]苯基]乙酰胺
英文名N-[3-[4-[4-(cyclohexylmethylsulfonylamino)butyl]piperazin-1-yl]phenyl]acetamide
英文别名更多

 Naluzotan生物活性

描述Naluzotan 是一种新颖的,有效的,选择性的 5-HT1A 激动剂,IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM；同时是 hERG K+ 通道阻滞剂,IC50 值为 3800 nM,常用于治疗焦虑和抑郁症。
相关类别
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
研究领域 >> 神经疾病
靶点实验

IC50: appr 20 nM (5-HT1A)[2], 3800 nM (hERG K+ channel)[1] Ki: 5.1 nM (5-HT1A)[1]

体外研究Naluzotan在体外基于细胞的功能测定中表现为完全激动剂,EC50为20nM。 Naluzotan具有显着的亲和力,是豚鼠σ受体(Ki = 100 nM),但不抑制细胞色素P450同种型(CYP)1A2,2C9,2C19,2D6和3A4 [1]。
体内研究在大鼠中,Naluzotan显示出11％的口服生物利用度,当施用po时,血清t1/2为2-3.5小时,达到Cmax水平为24±13ng/mL(3mg/kg,po)。 Naluzotan显示出显着的脑渗透,在静脉内或口服给药后1小时达到大脑：血清浓度比约为0.5,并达到大约相当于丁螺环酮的脑浓度。在狗中,naluzotan的药代动力学特征显示16％的口服生物利用度,1.1h的血清t1/2,以及174±141ng/mL(3mg/kg,po)的Cmax水平[1]。 PRX-00023(0.01-0.05 mg/kg,ip)可显着降低USV率,但这些剂量可在大鼠中产生镇静作用[2]。
动物实验PRX-00023和丁螺环酮用于测定。在注射之前将药物溶解在盐水载体中。每只幼鼠在腹腔内注射一次PRX-00023（0.01,0.03,0.05,0.1,0.3,1.0和3.0 mg / kg盐水中的一种，总体积为0.1 mg / kg） ）。在每窝中，两只同窝仔（虽然偶尔会有一只）接受相同剂量的化合物。由于所使用的窝中幼仔的分布，没有随机线幼仔用3.0mg / kg的PRX-00023进行测试以与载体比较。
参考文献

[1]. Becker OM, et al. An integrated in silico 3D model-driven discovery of a novel, potent, and selective amidosulfonamide 5-HT1A agonist (PRX-00023) for the treatment of anxiety and depression. J Med Chem. 2006 Jun 1;49(11):3116-35.

[2]. Brunelli SA, et al. PRX-00023, a selective serotonin 1A receptor agonist, reduces ultrasonic vocalizations in infant rats bred for high infantile anxiety. Pharmacol Biochem Behav. 2009 Nov;94(1):8-15.

 Naluzotan物理化学性质

密度1.169
分子式C23H38N4O3S
分子量450.63800
精确质量450.26600
PSA93.62000
LogP5.17100
InChIKeySPWZXWDPAWDKQE-UHFFFAOYSA-N
SMILESCC(=O)Nc1cccc(N2CCN(CCCCNS(=O)(=O)CC3CCCCC3)CC2)c1


740873-06-7生产厂家;740873-06-7可定制;740873-06-7价格;N-[3-[4-[4-[[(环己基甲基);N-[3-[4-[4-[(Cyclohe;

公司简介


成立日期 (4年)
注册资本 1200万人民币
员工人数 10-50人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 工厂
主营行业

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