赖诺普利厂家报价

中文名称:

赖诺普利

中文同义词:

1-环己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲二水合物;赖诺普利二水合物;赖诺普利二水;1-[N2-((S)-羰基)-3-苯丙基]-L-赖氨酰基-L-脯氨酸;赖诺普利;(S)-1-[N^<2>^-(1-羧基-3-苯丙基)-L-赖氨酰]-L-脯氨酸二水合物;纳豆激酶20000FU;赖诺普利(标准品)

英文名称:

Lisinopril

CAS号:

分子式:

C21H31N3O5

分子量:

405.49

EINECS号:

278-488-1

赖诺普利 性质

熔点 

148 °C

折射率 

-45 ° (C=1, 0.25mol/L Zinc Acetate Buffer)

储存条件 

2-8°C

溶解度 

H₂O: ≥10 mg/mL

化学性质 

白色或类白色结晶性粉末，略有异臭，无味。溶解度(mg/m1)：水97，甲醇14，乙醇＜0.1，丙酮＜0.1，乙腈＜0.1，氯仿＜0.1，二甲基甲酰胺＜0.1。几不溶于乙醚。熔点159-160℃(分解)。[α]_405nm²⁵约-120°(C=1，0.25mol/L pH=6.4的乙酸锌溶液)。[α]_436nm²⁵-96°(C=1，0.25mol/L pH=6.4的乙酸锌溶液)。

用途 

血管紧张素转化酶抑制剂(ACE-I)，是依那普利的赖氨酸衍生物，是世界上第3个上市的不含巯基的。ACE-I。长效，每日给药一次，且用量只有卡托普利的1/20，依那普利的1/4，口服生物利用度更好。疗效显著，对中、重型患者，要优于卡托普利和依那普利。对心脏无直接作用，不会引起心律失常，无中枢作用，亦无血压反跳等不良反应，能用于伴有糖尿病、哮喘、外周血管疾病、精神病和充血性心力衰竭等症，及对其它治疗药物有禁忌的高血压患者。对充血性心力衰竭短期长期均有效。

用途 

血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）类的抗高血压药。

用途 

用于治疗高血压

生产方法 

方法1：用叔丁氧甲酸间甲苯酯对赖氨酸进行选择性酰胺化以保护末端的氨基，再用氯甲酸苄酯对α位氨基进行酰化保护，得化合物(I)。然后和脯氨酸苄酯缩合，氢解脱去α位氨基上的保护基和脯氨酸羧基上的保护基，再和α-氧代苯丁缩合生成Schiff’s碱，氰硼氢化钠还原，三氟乙酸水解，得到混旋体，经XAD-2聚苯乙烯树脂填充柱进行光学异构体分离而得到赖诺普利。
化合物(I)(2.20g，5.8mmo1)溶于25ml二氯甲烷，在0℃加入脯氨酸苄酯(1.54g，6.4mmo1)和三乙胺(0.88ml，6.4mmo1)。在搅拌下，一次性加入二环己基碳化二亚胺(DCC)(1.31g，6.4mmo1)，搅拌1h后升至室温，再搅拌15h。过滤除去产生的白色的二环己基脲。滤液减压浓缩至干，剩余物和100ml 乙酸乙酯搅拌均匀。过滤除去不溶的三乙胺盐酸盐，滤液依次用1mol/L盐酸(2X25m1)、饱和碳酸氢钠溶液(2×25m1)和饱和氯化钠溶液(2×25m1)洗，无水硫酸镁干燥。过滤，减压浓缩，得2.85g无色油状的化合物(Ⅱ)，收率79%。
化合物(Ⅱ)(2.85g，5.0mmo1)溶于100ml乙醇，加入0.5g乙酸和(10%钯-炭催化剂，在室温和0.28MPa的氢压下氢化15h。过滤