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[4-(3-氯苯基)哌嗪-1-基](5-甲基-2-苯基-2H-吡唑-3-基)甲酮；729605-21-4

1-(3-Chlorophenyl)-4-[(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-YL)carbonyl]piperazine
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陕西 更新日期：2026-09-10

陕西西化化学工业有限公司

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产品详情:

中文名称：
[4-(3-氯苯基)哌嗪-1-基](5-甲基-2-苯基-2H-吡唑-3-基)甲酮
英文名称：
1-(3-Chlorophenyl)-4-[(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-YL)carbonyl]piperazine
CAS号：
729605-21-4
品牌：
缔都
纯度规格：
98%
产品类别：
中间体
级别：
医药级
分子式：
C21H21ClN4O
业务负责人：
负责人：汪经理：17392713612微信同号，QQ：1655706449

名称

中文名[4-(3-氯苯基)哌嗪-1-基](5-甲基-2-苯基-2H-吡唑-3-基)甲酮
英文名[4-(3-chlorophenyl)piperazin-1-yl]-(5-methyl-2-phenylpyrazol-3-yl)methanone
英文别名更多

 生物活性

描述XRP44X抑制Ras诱导的转录激活,IC50为10 nM。XRP44X通过FGF-2抑制Ras-Erk-1/2通路的激活[1]。XRP44X是Elk3的Ras/Erk激活抑制剂,也影响微管[2]。
相关类别
研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯
靶点实验

Ras:10 nM (IC50)

体外研究XRP44X是一种净磷酸化的间接抑制剂,作用于Erk-1/2激活的上游。XRP44X通过其IC50抑制荧光素酶活性∼10纳米[1]。XRP44X(10 nM)抑制HUVEC、NIH3T3、HCT-116和NIH3T3–Ki-Ras细胞的生长[1]。XRP44X(100 nM)抑制Mek-1/2和Raf-1的磷酸化[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：HUVEC、NIH3T3、HCT-116和NIH3T3 Ki-Ras细胞浓度：10nm培养时间：24、48、72和96小时结果：抑制HUVEC、HCT 116、NIH3T3和NIH3T3-Ras细胞增殖,IC50分别为2.2±0.5nm、2.3±0.5nm、4±0.5nm和2.3±0.5nm。抑制永生化小鼠成纤维细胞的生长。Western-Blot分析结果：1nM细胞孵育抑制时间：100分钟。抑制Erk-1/2在激活所需部位的磷酸化,而不影响Erk-1/2的总体水平。
体内研究XRP44X可能对难治性哮喘具有治疗潜力[1]。XRP44X是转录因子Elk3的Ras/Erk激活抑制剂,可抑制小鼠肿瘤生长和转移。XRP44X抑制裸鼠肿瘤生长和转移。XRP44X可减少裸鼠体内肿瘤的生长和转移的形成[2]。动物模型：雄性裸鼠(BALB/c nu/nu)[2]剂量：1mg/kg给药：腹腔注射；每天治疗6天结果：抑制裸鼠异种移植瘤的形成。
参考文献

[1]. Christine Wasylyk, et al. Inhibition of the Ras-Net (Elk-3) pathway by a novel pyrazole that affects microtubules. Cancer Res. 2008 Mar 1;68(5):1275-83.

[2]. Kostyantyn Semenchenko, et al. XRP44X, an Inhibitor of Ras/Erk Activation of the Transcription Factor Elk3, Inhibits Tumour Growth and Metastasis in Mice. PLoS One. 2016 Jul 18;11(7):e0159531.

 物理化学性质

密度1.3±0.1 g/cm3
沸点591.1±50.0 °C at 760 mmHg
分子式C21H21ClN4O
分子量380.871
闪点311.3±30.1 °C
精确质量380.140381
PSA41.37000
LogP2.75
InChIKeyNPHPNBGYPKBDDB-UHFFFAOYSA-N
SMILESCc1cc(C(=O)N2CCN(c3cccc(Cl)c3)CC2)n(-c2ccccc2)n1
蒸汽压0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率1.651



729605-21-4生产厂家;729605-21-4可定制;729605-21-4价格;[4-(3-氯苯基)哌嗪-1-基](5;1-(3-Chlorophenyl)-4;

公司简介


成立日期 (4年)
注册资本 1200万人民币
员工人数 10-50人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 工厂
主营行业

[4-(3-氯苯基)哌嗪-1-基](5-甲基-2-苯基-2H-吡唑-3-基)甲酮相关厂家报价

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