AZD3759靶向原料药—国内厂家达尔邦诚供

Osimertinib（AZD3759） 

AZD3759 
订购须知：本产品仅供科研使用
中文名称：AZD3759 
英文名称：AZD3759 
英文别名：4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; 
CAS号：1626387-80-1 
分子式：C22H23ClFN5O3 
分子量：459.90100 
精确质量：459.14700 PSA：79.82000 LogP：4.25800 外观与性状：白色或灰白色固体 
熔点：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 
水溶解性：溶于DMSO 
含量：99%以上 医药级 
用途：肺癌药研究用 
AZD3759，阿斯利康的非小肺癌脑转新药，针对egfr突变耐药病人，50mg-100mg*2每天，无明显副作用，目前1期临床（与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果，入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌）。值得关注。 AZD3759的入脑特性：具有非常高的被动渗透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和耐药蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。 初步临床结果：4名脑转NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可评估病人中，1名肿瘤缩小，1名稳定，他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM，约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用，有2名病人1级皮疹。

AZD3759是一种口服的可穿透血脑屏障的可逆性EGFR突变抑制剂，主要为提高脑脊液及血液中的游离药物浓度。AZD3759在临床前期脑-软脑膜转移患者中抗肿瘤活性显著，脑脊液/血浆比为1:1。I期临床研究 [27] 共入 组29例患者，均为亚洲人，分别有7例和2例患者在血浆和脑脊液检测出T790M突变。药物相关不良反应与其他EGFR-TKI相符，主要是皮疹和腹泻，没有发现药物相关的中枢神经系统不良反应。II期临床试验推荐剂量为200 mg bid，21例脑转移患者在入选前接受过多线治疗，且颅内及颅外病灶在入组时已出现进展，13例曾接受过短暂的EGFT-TKI治疗。接受剂量≥50 mg bid治疗的11例患者观察到颅内肿瘤的缩小，其中3例PR患者疗效确认，22例颅外病灶可测量的患者中，8例患者肿瘤缩小。这些结果给终末期脑转移患者带来了新的希望，期待更大样本量的III
期临床研究。
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