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( - )-α-甲基胺盐酸盐;75614-89-0

R(-)-α-Methyl HistaMine Dihydrochloride
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陕西 更新日期:2026-08-27

陕西缔都医药有限责任公司

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产品详情:

中文名称:
( - )-α-甲基胺盐酸盐
英文名称:
R(-)-α-Methyl HistaMine Dihydrochloride
CAS号:
75614-89-0
品牌:
缔都
纯度规格:
98%
产品类别:
中间体
级别:
医药级
分子式:
C6H13Cl2N3
业务负责人:
负责人:汪经理:17392713612微信同号,QQ:1655706449

名称

中文名(-)-Alpha-甲基胺盐酸盐
英文名R(-)-α-Methyl Histamine Dihydrochloride
中文别名(-)-Α-甲基胺盐酸盐 | R(-)-Alpha-甲基组胺二盐酸
英文别名更多

 生物活性

描述(R) -(-)-α-甲基组胺盐酸盐是一种有效、选择性和脑渗透性的H3组胺受体激动剂,Kd为50.3 nM[1][2]。(R) -(-)-α-甲基组胺盐酸盐能增强记忆保留,减轻大鼠记忆障碍[3][4][5]。
相关类别
信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
靶点实验

H3 Receptor:50.3 nM (Kd)

体外研究(R) -(-)-α-甲基组胺盐酸盐是一种H3激动剂,其效力是组胺(HA)的10倍以上。其对H3受体的选择性是HA的1000倍以上。(R) -(-)-α-甲基组胺盐酸盐对H1和H2受体的亲和力较弱,pKi分别为4.8和<3.5。(R) -(-)-α-甲基组胺盐酸盐比H4受体[1][2][3]显示出>200倍的选择性。
体内研究用(R)-(-)-α-甲基组胺盐酸盐(RAMH;10 mg/kg;静脉注射;训练前60分钟)预处理可逆转丙泊酚诱导的(25 mg/kg;静脉注射;训练前30分钟)记忆保留[5]。(R) -(-)-α-甲基组胺盐酸盐(6.3 mg/kg;i.p.)显著降低小鼠大脑中的稳态t-MH水平,而这些化合物在HA水平上没有产生显著变化[3]。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(10-12周)[3]剂量:10mg/kg给药:IP;训练前60分钟结果:逆转异丙酚诱导的记忆保留。
参考文献

[1]. Arrang JM, et al. Highly potent and selective ligands for histamine H3-receptors. Nature. 1987 May 14-20;327(6118):117-23.

[2]. Mohammad Shahid, et al. Histamine, Histamine Receptors, and their Role in Immunomodulation: An Updated Systematic Review. The Open Immunology Journal, 2009, 2, 9-41.

[3]. Oishi R, et al. Effects of the histamine H3-agonist (R)-alpha-methylhistamine and the antagonist thioperamideon histamine metabolism in the mouse and rat brain. J Neurochem. 1989 May;52(5):1388-92.

[4]. Yamasaki S, et al. The disposition of (R)-alpha-methylhistamine, a histamine H3-receptor agonist, in rats. J Pharm Pharmacol. 1994 May;46(5):371-4.

[5]. Li WW, et al. (R)-alpha-methylhistamine suppresses inhibitory neurotransmission in hippocampal CA1 pyramidal neurons counteracting propofol-induced amnesia in rats. CNS Neurosci Ther. 2014 Sep;20(9):851-9.

 物理化学性质

分子式C6H13Cl2N3
分子量198.09400
精确质量197.04900
PSA54.70000
LogP2.77620
InChIKeyIZHCNQFUWDFPCW-ZJIMSODOSA-N
SMILESCC(N)Cc1cnc[nH]1.Cl.Cl


75614-89-0生产厂家;75614-89-0可定制;75614-89-0价格;( - )-α-甲基胺盐酸盐;R(-)-α-Methyl HistaM;

公司简介


成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 1-10人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 工厂
主营行业 中间体,农药,医药中间体,农药中间体,原料药

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