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马来酸甲硫替平;74611-28-2

Methiothepin mesylate
询价 25g 起订
陕西 更新日期:2026-08-27

陕西缔都医药有限责任公司

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产品详情:

中文名称:
马来酸甲硫替平
英文名称:
Methiothepin mesylate
CAS号:
74611-28-2
品牌:
缔都
纯度规格:
98%
产品类别:
中间体
级别:
医药级
分子式:
C21H28N2O3S3
业务负责人:
负责人:汪经理:17392713612微信同号,QQ:1655706449

Methiothepin甲磺酸盐名称

中文名Methiothepin甲磺酸盐
英文名methanesulfonic acid,1-methyl-4-(3-methylsulfanyl-5,6-dihydrobenzo[b][1]benzothiepin-5-yl)piperazine
英文别名更多

 Methiothepin甲磺酸盐生物活性

描述Methiothepin mesylate 是一种有效的,非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,pKd 值为 7.10 (5-HT1A),7.28 (5HT1B),7.56 (5HT1C),6.99 (5HT1D),7.0 (5-HT5A),7.8 (5-HT5B),8.74 (5-HT6) 和 8.99 (5-HT7),pKi 值为 8.50 (5HT2A),8.68 (5HT2B) 和 8.35 (5HT2C)。
相关类别
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
研究领域 >> 神经疾病
靶点实验

pKd: 7.10 (5-HT1A), 7.28 (5HT1B), 7.56 (5HT1C), 6.99 (5HT1D)[1], 7.0 (5-HT5A), 7.8 (5-HT5B), 8.74 (5-HT6), 8.99 (5-HT7)[3] pKi: 8.50 (5-HT2A), 8.68 (5-HT2B), 8.35 (5-HT2C)[2]

体外研究Methiothepin mesylate是一种5-HT受体拮抗剂,5-HT1A,5HT1B,5HT1C,5HT1D的pKds分别为7.10,7.28,7.56和6.99 [1]。 Methiothepin甲磺酸盐还显示5-HT5A,5-HT5B,5-HT6和5-HT7的pKds分别为7.0,7.8,8.74和8.99 [2]。 Methiothepin在5-HT2A,5HT2B和5HT2C上表现出高亲和力,pKis分别为8.50,8.68和8.35 [3]。
参考文献

[1]. Schoeffter P, et al. 5-Hydroxytryptamine (5-HT)-induced endothelium-dependent relaxation of pig coronary arteries is mediated by 5-HT receptors similar to the 5-HT1D receptor subtype. J Pharmacol Exp Ther. 1990 Jan;252(1):387-95.

[2]. Knight AR, et al. Pharmacological characterisation of the agonist radioligand binding site of 5-HT(2A), 5-HT(2B) and 5-HT(2C) receptors. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2004 Aug;370(2):114-23. Epub 2004 Jul 30.

[3]. Hoyer D, et al. International Union of Pharmacology classification of receptors for 5-hydroxytryptamine (Serotonin). Pharmacol Rev. 1994 Jun;46(2):157-203.

 Methiothepin甲磺酸盐物理化学性质

分子式C21H28N2O3S3
分子量452.65400
精确质量452.12600
PSA119.83000
LogP4.86490


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公司简介


成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 1-10人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 工厂
主营行业 中间体,农药,医药中间体,农药中间体,原料药

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