RGD与蜂毒肽修饰脂质体递送卡巴他赛：通过ApoA4蛋白冠改善乳腺癌靶向与肿瘤穿透

纳米颗粒进入血液后，血浆蛋白会吸附在其表面形成蛋白冠，改变颗粒原有表面性质，并影响循环、细胞识别、组织蓄积和肿瘤穿透。

发表于《ACS Nano》的一项研究比较了RGD、蜂毒肽、叶酸和甘露糖修饰的卡巴他赛脂质体，分析不同表面配体对ApoA4蛋白冠以及乳腺癌原发灶、肺转移灶递送的影响。

• 比较配体：RGD、蜂毒肽、叶酸和甘露糖
• 重点蛋白冠成分：ApoA4
• 载体类型：配体修饰脂质体
• 内部载荷：卡巴他赛

不同配体改变颗粒生物学身份

RGD、蜂毒肽、叶酸和甘露糖具有不同的大小、电荷和亲疏水性，可改变血浆蛋白在脂质体表面的吸附方式。

蛋白冠可能遮挡原有配体，也可能通过新的蛋白—受体相互作用改变颗粒循环、肿瘤蓄积和细胞摄取。

颗粒到达肿瘤血管附近后，还需要穿过间质并接触深层肿瘤细胞。不同配体形成的蛋白冠可影响原发肿瘤和肺转移灶内的分布。

卡巴他赛可稳定微管并干扰有丝分裂。脂质体将其带入肿瘤组织后，可发挥细胞毒作用。

针对蛋白冠和肿瘤递送研究，碳水科技（Tanshtech）可开展RGD、蜂毒肽、叶酸、甘露糖及其他配体修饰脂质体。可制备靶向配体＋膜穿透肽、原发肿瘤靶向＋转移灶靶向等双配体或多配体载体。载荷可采用卡巴他赛、多西他赛、紫杉醇、阿霉素、mRNA、siRNA、DNA、蛋白、多肽及酶，也可联合负载。可进行单荧光或双荧光脂质标记，用于颗粒示踪、瘤内穿透和组织分布研究。

Liang Y, Li X, Zhang Y, et al. Deciphering Apolipoprotein A4 in the Protein Corona of Ligand-Modified Liposomes for Tumor Targeting and Penetration. ACS Nano. 2026. doi:10.1021/acsnano.5c19739.