E7多肽修饰脂质体负载DR8：结合ROS响应水凝胶促进高脂血症环境下骨再生

高脂血症不仅影响全身代谢，也可能破坏骨形成与骨吸收之间的平衡。脂质代谢异常可改变骨髓间充质干细胞的功能和局部骨修复环境，使骨缺损后的再生过程受到影响。

发表于《Advanced Healthcare Materials》的一项研究构建了E7多肽修饰脂质体—ROS响应水凝胶复合递送系统。研究将非乳酰化多肽DR8负载于骨靶向E7多肽修饰脂质体中，再将脂质体包埋于可注射水凝胶内，用于调节高脂血症环境下的骨代谢并促进骨再生。

• 表面配体：E7多肽
• 多肽序列：EPLQLKM

• 内部载荷：非乳酰化多肽DR8
• 研究方向：高脂血症相关骨代谢失衡与骨缺损修复

E7是一种由7个氨基酸组成的骨靶向多肽，序列为EPLQLKM。将E7修饰于脂质体表面，可增强脂质体与骨髓间充质干细胞及骨相关组织之间的相互作用。

骨髓间充质干细胞是骨修复过程中的重要细胞，可分化为成骨细胞，并通过分泌多种生物活性因子参与局部组织再生。

在该体系中，E7多肽承担靶向识别功能，使负载DR8的脂质体更容易在骨缺损相关区域发挥作用，提高活性多肽的局部递送效率。

该研究负载的活性成分为非乳酰化多肽DR8。

高脂血症环境可引起异常代谢信号，并影响骨髓间充质干细胞的成骨功能。DR8通过调节相关代谢和细胞信号，改善骨形成与骨吸收失衡，为骨缺损修复提供更有利的局部环境。

将DR8封装于脂质体中，有助于改善多肽的递送和局部利用。E7表面修饰则进一步增强脂质体对骨相关细胞的识别。

骨缺损及代谢异常环境中可能伴随活性氧水平升高。研究将E7修饰脂质体进一步包埋于ROS响应水凝胶中，使整个体系能够通过注射方式进入缺损部位，并在局部氧化应激环境下释放脂质体和内部载荷。

• 水凝胶在体系中主要发挥以下作用：
• 适应不规则骨缺损区域
• 提高脂质体在给药部位的局部滞留
• 减少活性成分过快扩散
• 根据局部ROS环境调节释放

为骨修复提供三维递送空间。

脂质体负责包载和靶向递送DR8，水凝胶则负责局部固定和响应释放，两种载体形成互补。

• 该复合系统包含三个主要功能模块：

E7靶向模块：促进脂质体向骨髓间充质干细胞及骨缺损相关区域定位。

脂质体载药模块：封装DR8，改善活性多肽的递送方式。

ROS响应水凝胶模块：提高局部滞留，并根据骨缺损区域的氧化应激环境释放脂质体。

三种功能共同形成“骨靶向＋局部注射＋微环境响应＋活性多肽递送”的骨再生策略。

碳水科技（Tanshtech）可开展E7及其他骨靶向多肽修饰脂质体、脂质纳米颗粒和脂质体—水凝胶复合系统的定制开发。

可根据项目需求使用E7、多聚天冬氨酸、骨组织归巢肽、BMSC靶向肽及客户指定多肽，对脂质体表面进行修饰。

可负载治疗多肽、蛋白、生长因子、小分子药物和核酸。

脂质体—水凝胶复合系统

可将靶向脂质体与GelMA、透明质酸、壳聚糖、PEG及其他可注射水凝胶结合，设计ROS响应、pH响应、温度响应或酶响应递送体系。

荧光标记与示踪

可对脂质膜、E7多肽、内部载荷或水凝胶进行荧光标记，用于观察脂质体释放、局部滞留、细胞摄取和骨组织分布。

Zhu T, et al. An Injectable Liposome–Hydrogel Composite for Targeted Delivery of a Non-Lactylated Peptide to Rebalance Bone Metabolism in Hyperlipidemia. Advanced Healthcare Materials. 2026. doi:10.1002/adhm.202505684.