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化合物 T14567;960293-88-3

BI605906
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陕西 更新日期:2026-08-12

陕西缔都医药有限责任公司

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产品详情:

中文名称:
化合物 T14567
英文名称:
BI605906
CAS号:
960293-88-3
纯度规格:
98%
产品类别:
中间体
业务负责人:
梁经理17392216915(微信同步)QQ3610945243

 BI605906生物活性

描述BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂,在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC50 值为 380 nM。
相关类别
信号通路 >> NF-κB信号通路 >> IKK
研究领域 >> 其他
靶点实验

IKKβ:380 nM (IC50, at 0.1 mM ATP)

体外研究BI605906是IKKβ的抑制剂,具有更高的选择性。当在0.1mM ATP下测定时,BI605906在体外抑制IKKβ,IC50值为380nM。 100多种受试者中抑制的唯一其他蛋白激酶,包括IKKα,IKKε和TBK1,是胰岛素样生长因子1(IGF1)受体(IC50 =7.6μM)。 BI605906部分抑制IL-1刺激的IKKε/ TBK1活化[1]。在原代小鼠肝细胞中,二甲双胍处理3小时抑制TNFα诱导的NF-κB负调节因子IκB的降解,同时以剂量依赖性方式调节AMPK和MTOR信号传导。对IκB的影响程度与BI605906相当。与二甲双胍不同,BI605906(10μM)不抑制mTOR下游的信号传导,也不激活AMPK。二甲双胍和BI605906(10μM)均强烈抑制CINC-1/CXCL1,CXCL2,IL-1β和IL-6的TNF-α依赖性表达[2]。
细胞实验将原代肝细胞在无血清培养基中培养过夜,然后在有或没有2mM二甲双胍和TNF-α的情况下刺激3小时。此外,在裂解和免疫印迹之前,将细胞与/不与10μMBI605906或100nM雷帕霉素一起孵育[2]。
参考文献

[1]. Clark K, et al. Novel cross-talk within the IKK family controls innate immunity. Biochem J. 2011 Feb 15;434(1):93-104.

[2]. Cameron AR, et al. Anti-Inflammatory Effects of Metformin Irrespective of Diabetes Status. Circ Res. 2016 Aug 19;119(5):652-65.


化合物 T14567;960293-88-3;

公司简介


成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 1-10人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 工厂
主营行业 中间体,农药,医药中间体,农药中间体,原料药

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