奥司他韦 新品

抗流感药

磷酸奥司他韦(oseltamivirphosphate)是1999年上市的神经氨酸苷酶抑制剂抗流感药，商品名Tamiflu(特敏福，亦称“达菲”)。它首先由吉利德科技(GileadSciences)发现，随后与罗氏公司(Roche)联合开发并在美国获准上市。磷酸奥司他韦是第一个口服有效的神经氨酸苷酶抑制剂药物，对流感A型和B型病毒均有效。奥司他韦口服后经肝脏和肠道酯酶迅速催化转化为其活性代谢物奥司他韦羧酸，奥司他韦羧酸的构型与神经氨酸的过渡态相似，能够竞争性地与流感病毒神经氨酸酶(NA)的活动位点结合，因而是一种强效的高选择性的流感病毒NA抑制剂(NAIs)，它主要通过干扰病毒从被感染的宿主细胞中释放，从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。因此，磷酸奥司他韦属于前体药物。目前，磷酸奥司他韦(达菲)仍然是公认的已经上市药物中治疗甲型H1N1流感最有效的药物之一，2004年7月在我国获准上市。

药理作用

磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体，其活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)是选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。神经氨酸酶是病毒表面的一种糖蛋白酶，其活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步播散至关重要。磷酸奥司他韦的活性代谢产物能够抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性。在体外对病毒神经氨酸酶活性的半数抑制浓度低至纳克水平。在体Chemicalbook外观察到活性代谢产物抑制流感病毒生长，在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性。本品通过抑制病毒从被感染的细胞中释放，从而减少了甲型或乙型流感病毒的播散。对自然获得的和实验室性流行性感冒进行的研究显示：应用磷酸奥司他韦并没有影响人体对感染产生正常的体液免疫反应。对灭活疫苗的抗体反应并没有受磷酸奥司他韦治疗的影响。本信息由ChemicalBook的晓楠编辑整理。