曲氟尿苷

曲氟尿苷是一类用于预防和治疗病毒感染的抗病毒药，主要用于疱疹性角膜炎和结膜炎等。现有医学研究表明，以曲氟尿苷为主要活性成分的药物还能够作为一种抗癌的核苷类药物，主要用于结直肠癌的治疗，特别是结肠癌患者的早期治疗上。理化性质三氟胸苷，常温常压下为白色或者灰白色固体，能溶解于强极性的有机溶剂例如二甲亚砜，N,N-二甲基甲酰胺等，此外其在水中的也有一定的溶解性，但是在低极性的石油醚和乙醚中溶解性较差。作用与用途曲氟尿苷为抗病毒药。对单纯疱疹病毒有抑制作用，其作用与磺苷相似。抗病毒机理可能是抑制某些DNA酶活性或被胸苷激酶磷酸化为单磷酸、二磷酸和三磷酸化物，单磷酸化物能嵌入病毒DNA，从而干扰DNA的合成和病毒复制。因本品对细胞毒性大，选择性低，已不用于全身抗病毒治疗，仅作为局部用药。曲氟尿苷主要用于疱疹病毒引起结膜炎、角膜炎及其他疱疹性眼病。疗效比碘苷好。常用于阿糖胞苷治疗无效病人。用法用量滴眼：1%滴眼液，每2～3小时1次，病情好转后改为每4小时1次，使用时间不超过1周。涂眼：1%眼膏，每日5次，好转后改为每日3次。用途曲氟胸苷，化学名：5-三氟甲基-2-脱氧尿苷，对单纯疱疹病毒(HSV-1和HSV-2)作用最强，对腺病毒、牛痘病毒、巨细胞病毒、带状疱疹病毒亦具一定作用，对阿昔洛韦耐药的疱疹病毒有效。其三磷酸衍生物可结合进DNA并与三磷酸胸腺嘧啶脱氧核苷竞争性地抑制DNA多聚酶。对病毒DNA和宿主细胞的DNA无选择性。适用于单纯疱疹性角膜炎、结膜炎及其他疱疹性眼病。应用现有医学研究表明，以曲氟胸苷为主要活性成分的药物还能够作为一种抗癌的核苷类药物，主要用于结直肠癌的治疗，特别是结肠癌患者的早期治疗上，曲氟胸苷能够直接和癌症的DNA互相作用，使得DNA不能正常行使功能，其作用机理与氟嘧啶、奥沙利铂和依立替康都不同，二期临床试验表明含有曲氟胸苷活性成分的药物对于以上三种药物都不能有效治疗的结肠癌患者有着不同的疗效。