氯诺昔康

中文名称:氯诺昔康
中文同义词:劳洛克西;氯诺昔康;劳诺昔康
英文名称:lornoxicam
cas号:70374-39-9
分子式:c13h10cln3o4s2
分子量:371.82
含量：99%
形状：淡黄色粉末。
包装：1kg铝箔袋，25kg纸板桶。
氯诺昔康是一种非甾体类抗炎镇痛药，系噻嗪类衍生物，具有较强的解热、镇痛和抗炎作用。它相对均衡地抑制环氧化酶（cyclooxygenase，cox）两种异构体的活性，进而抑制前列腺素的生物合成，产生抗炎镇痛作用。该药的cox1:cox2抑制率为0.6，因此它具有传统nsaid的良好镇痛作用。同时，该药并不抑制5-脂氧化酶的活性，因此它不抑制白三烯的合成，也不将花生四烯酸向5-脂质氧化酶途径分流，而花生四烯酸及5-脂氧化酶的代谢产物可抑制脊髓的伤害感受器的冲动过程，从而使氯诺昔康发挥与类阿片肽类止痛药物相似的镇痛效果。氯诺昔康和萘普生均能显著降低oa患者的休息疼痛积分、关节压痛指数和关节肿胀指数，两药比较差异无显著性，但氯诺昔康对改善患者的活动痛积分效果优于萘普生。
动物体内安全性研究显示，毒性特征与一半氧化酶抑制作用是一致的。消化道和肾脏是对毒性作用最敏感的器官。动物试验结果表明，注射用氯诺昔康没有血管刺激性和肌肉刺激性，不会引起过敏和溶血。
适应症
常见用于治疗骨性关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎及健鞘炎。同时也适用于手术后急性疼痛、外伤引起的中至重度疼痛、神经痛（如急性坐骨神经痛）、腰痛及晚期癌痛。
化学性质：橙色至黄色结晶，熔点225～230℃(分解)。pka24.7。uv吸收：371nm。分配系数(正辛醇/ph值7．4缓冲液)：1.8。急性毒性ld50小鼠，大鼠，兔子，狗，猴子(mg/kg)：全部＞10口服。
用途：非甾体抗炎镇痛药。通过阻断环状氧合酶来抑制前列腺素的合成，但对酯质氧合酶无作用。