替诺福韦艾拉酚胺 新品

一、基础标识

1. CAS 号：379270-37-8

2. 标准中文名：替诺福韦艾拉酚胺

3. 通用别名：TAF 游离碱、GS-7340、丙酚替诺福韦游离碱

4. 英文全称：Isopropyl ((S)-((((R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)(phenoxy)phosphoryl)-L-alaninate

5. 分子式：C21H29N6O5P

6. 分子量：476.47

二、理化性质

• 外观：白色至类白色结晶粉末

• 溶解性：易溶于 DMSO、二氯甲烷、乙腈；微溶于甲醇、乙醇；水中溶解度极低

• 稳定性：避光密封干燥常温保存，对酸碱敏感，易水解脱苯酚生成 PMPA 杂质

• 手性特征：分子含三处手性中心（丙氨酸碳、丙氧基碳、磷手性中心），药用为单一立体构型 S_P,R_C,S_Ala

三、上下游工艺关联（串联你之前查询物料）

合成路线链路

关键区分

1. 379270-35-6：单苯酯中间体，无丙氨酸异丙酯片段；

2. 379270-37-8：完整 TAF 游离碱分子，含苯氧基 + L - 丙氨酸异丙酯；

3. 1392275-56-7：TAF 半富马酸盐（2 分子游离碱 + 1 富马酸，可直接压片药用）。

四、核心用途

1. 药用成盐前体

   游离碱水溶性差、稳定性不足，工业上必须和富马酸形成 2:1 半盐，才能做成口服片剂（韦立得及国产仿制药）。

2. 药典杂质对照品

   TAF 成品检测主成分定位对照品，同时用于定位工艺降解杂质（PMPA、单苯酯、二苯酯、消旋异构体）。

3. 复方抗 HIV 原料药中间体

   与恩曲他滨、多替拉韦等复配抗艾制剂的核心游离碱原料。

五、质控关键指标

1. HPLC 纯度：工业精制游离碱≥99.0%；对照品≥99.5%

2. 手性杂质：磷手性 R_P 异构体≤0.15%

3. 工艺杂质限度：

• 单苯酯（379270-35-6）≤0.2%

• PMPA 起始原料≤0.1%

• 替诺福韦二苯酯杂质≤0.1%

4. 残留溶剂：甲苯、DMAC、乙腈符合 ICH Q3C 限度