卡格列净杂质；(R)-1-((2R,3S,4S)-3,4-diacetoxy-5-(3-((5-(4-fluorophenyl)thiophen-2-yl)methyl)-4-methylphenyl)tetrahydrofuran-2-yl)ethane-1,2-diyl diacetate
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产品编号：C038098
英文名：Canagliflozin Impurity 98
英文别名：
(R)-1-((2R,3S,4S)-3,4-diacetoxy-5-(3-((5-(4-fluorophenyl)thiophen-2-yl)methyl)-4-methylphenyl)tetrahydrofuran-2-yl)ethane-1,2-diyl diacetate；（R） -1-（（2R，3S，4S）-3,4-二乙酰氧基-5-（3-（5-（4-氟苯基）噻吩-2-基）甲基）-4-甲基苯基）四氢呋喃-2-基）乙烷-1,2-二乙酰二乙酸酯
CAS 号：N/A
分子式：C32H33FO9S
分子量：612.66
联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号) QQ: 2853567688
产品概述
卡格列净（Canagliflozin）是由强生公司研发的新型选择性钠-葡萄糖共转运体2（SGLT2）抑制剂，用于治疗II型糖尿病。其通过抑制肾脏对滤过葡萄糖的重吸收，降低肾糖阈，增加尿糖排泄，从而有效降低血糖。卡格列净化学名称为(1S)-1,5-脱氢-1-C-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-4-甲基苯基]-D-葡萄糖醇，CAS号为842133-18-0。
在卡格列净原料药及制剂的生产和质量控制过程中，杂质谱的全面分析是确保产品质量和安全性的关键。目前卡格列净尚未被欧洲药典（EP）正式收录，无官方EP杂质专论，但已被USP 43-NF 38正式收录原料药专论，中国药典（ChP）尚未收载该品种。在无官方药典杂质清单的情况下，研发机构通常依据ICH Q3A框架结合原研审评数据和公开合成路线，自行建立符合注册要求的杂质谱。
本公司提供一系列卡格列净杂质对照品，涵盖合成工艺杂质、降解杂质、立体异构体杂质及基因毒性杂质等，适用于分析方法开发、方法验证（AMV）、简略新药申请（ANDA）质量控制（QC）以及商业生产过程中的杂质监控。
产品列表
产品详情
卡格列净杂质15
CAS号：1830346-16-1
分子式：C₁₈H₄₂O₆Si₄
纯度规格：97%
本品为卡格列净合成过程中硅醚保护基相关杂质，适用于合成工艺中中间体的质量控制。
规格：10mg/25mg/50mg多种规格
随货资料：HPLC纯度检测报告、NMR结构确证谱图、MS图谱及COA证书
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卡格列净杂质13
化学名称：(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-((5-(4-fluorophenyl)thiophen-2-yl)(methoxy)methyl)-4-methylphenyl)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol
分子式：C₂₅H₂₇FO₆S
分子量：474.54
本品为卡格列净的甲氧基相关杂质，适用于卡格列净药物研发中的有关物质研究和检查。
随货资料：质量证书COA（含工艺路线、详细结构确证图谱解析、含量标定等）
卡格列净杂质A（去氟杂质 / Desfluoro Impurity）
CAS号：842133-16-8
化学名称：(1S)-1,5-脱水-1-C-[4-甲基-3-[(5-苯基-2-噻吩基)甲基]苯基]-D-葡萄糖醇
分子式：C₂₄H₂₆O₅S
分子量：426.54
本品为卡格列净的脱氟副产物杂质。卡格列净分子侧链的氟取代苯环在强碱性反应条件下可能发生脱氟副反应，生成酚类副产物。本品适用于合成工艺优化中脱氟杂质的监控和控制。
纯度：≥95%
储存条件：2-8°C冷藏保存
α-异构体杂质（alpha-Isomer Impurity / epi-Canagliflozin）
CAS号：1589590-87-3
化学名称：(1R)-1,5-脱水-1-C-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-4-甲基苯基]-D-葡萄糖醇
分子式：C₂₄H₂₅FO₅S
分子量：444.53
外观：白色至类白色固体
卡格列净活性中心为(5S)-四氢呋喃-2-基手性中心，不对称合成或结晶过程中可能产生R构型对映异构体杂质。根据NMPA审评要求，非活性对映异构体杂质限度不得超过0.1%，审评中要求提供完整的手性分析方法学验证数据。
纯度：≥95%
储存条件：-20°C冷冻保存
有关物质A
化学名称：(1S)-1,5-脱氢-1-C-[3-[(5-苯基-2-噻吩基)-甲基]-4-甲基苯基]-D-葡萄糖醇
本品为卡格列净的已知工艺杂质之一，与去氟杂质结构相关。根据文献报道，卡格列净合成工艺中可能产生包括有关物质A在内的4个工艺杂质。本品适用于原料药杂质谱研究和有关物质检查方法建立。
二聚体杂质
根据NIH发表的研究，卡格列净二聚体杂质已经过in silico QSAR预测及Ames试验、微核试验等体外评估，确认无致突变性和无遗传毒性。本品适用于基因毒性杂质评估和质量控制。
工艺杂质I与工艺杂质II（专利相关）
根据专利文献报道，卡格列净生产工艺中存在两种关键工艺杂质（式I和式II化合物），现有技术中尚无这两种杂质的发现、分离和去除报道。
杂质I：存在于卡格列净合成中间体及终产品中，经核磁、质谱等技术确证结构。
杂质II：存在于卡格列净中间体Ia中，可通过重结晶方法去除。专利报道的方法可将中间体纯度提升至99.91%（杂质含量从0.62%有效降低）。
上述杂质对照品可为卡格列净工艺研发中杂质的监控提供重要参照依据，提高卡格列净质量监控水平。
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卡格列净相关杂质04（α-异构体）
分子式：C₂₄H₂₅FO₅S
分子量：444.14
本品为卡格列净α-异构体相关杂质，适用于手性纯度分析。
杂质谱控制要点
降解杂质
卡格列净分子结构中存在两个核心化学薄弱位点：
噻吩环：在光照、高温或体系中存在氧化剂残留的条件下，易发生氧化反应，逐步生成亚砜、砜类降解产物
糖苷键：需关注酸性或碱性条件下的水解稳定性
建议：卡格列净原料药及制剂应避免在高温、高湿、强光照条件下储存，建议密封储存于室温避光环境。
基因毒性杂质
卡格列净合成过程中可能使用卤代烷类烷基化试剂，该类化合物属于明确的基因毒性警示结构杂质。依据ICH M7指导原则，NMPA要求对该类杂质进行定量控制，限度需满足≤0.1 ppm的要求。审评中要求必须采用LC-MS/MS等高灵敏度专属方法进行定量，不认可常规HPLC-UV的检测结果。
EMA对基因毒性杂质的控制要求与NMPA基本一致，但额外要求提供基因毒性杂质的工艺清除率验证数据。
手性异构体杂质
卡格列净活性中心为(5S)-四氢呋喃-2-基手性中心，R构型对映异构体杂质限度不得超过0.1%。
方法开发建议：采用Amylose衍生物涂覆型手性色谱柱，以正己烷-乙醇体系作为流动相洗脱，可获得满足要求的分离度。
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质量控制
所有杂质对照品均提供符合监管指南的详细表征数据，包括：
HPLC纯度检测报告（纯度≥95%）
NMR结构确证谱图
MS质谱图
元素分析数据（如适用）
比旋光度测定值（如适用）
部分产品可基于可行性提供与USP药典标准的可追溯性证书。
储存条件
应用场景
分析方法开发：用于HPLC/LC-MS/MS方法开发中杂质峰的定位与分离条件优化
方法验证（AMV）：作为系统适用性标准品，验证方法的专属性、精密度和准确度
质量控制（QC）：用于原料药和制剂中杂质的定量检测
稳定性研究：用于加速稳定性和长期稳定性试验中降解产物的监测
ANDA申报：满足注册申报对杂质对照品的要求，支持与USP药典标准的可追溯性
基因毒性杂质评估：用于依据ICH M7指导原则的基因毒性杂质定量控制
重要说明：卡格列净目前无EP官方杂质专论，相关杂质研究需结合原研EPAR公开数据、专利文献及已发表的分析研究结果，自行建立符合注册要求的杂质控制清单。建议计划出口欧盟的研发机构定期关注EDQM WebStore的杂质对照品CRS上架信息和药典版本更新。
本产品仅供研发和分析用途，不得用于人体或临床治疗。操作时应采取预防措施，避免吸入颗粒物及皮肤接触。
联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号) QQ: 2853567688
备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！
