(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐 新品

一、基础标识

1. CAS 号：334618-23-4

2. 标准英文

   (R)-Piperidin-3-amine dihydrochloride

3. 别名：R-3 - 氨基哌啶双盐酸盐、(R)-3 - 哌啶胺二盐酸盐

4. 分子式：C5H14Cl2N2

5. 分子量：173.08

二、分子结构

1. C3 位手性碳连伯氨基（\(\ce{-NH2}\)）；

2. 环上 N 为仲胺；

3. 两个碱性氮原子全部质子化，结合两分子 HCl，水溶性大幅提升。

   双碱性位点：环仲胺 + 3 位伯胺，可分步选择性酰化、烷基化。

三、理化性质

• 外观：白色结晶粉末

• 溶解性：极易溶于水、甲醇；可溶于乙醇；几乎不溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、MTBE、甲苯

• pH：水溶液呈强酸性

• 稳定性：干燥常温稳定；吸湿性中等，密封防潮；

  中性 / 弱酸性条件手性稳定；强碱、高温易消旋；

• 产品规格：HPLC≥98.5%，ee≥99.5%，单杂＜0.1%

四、工业化合成路线

路线 1：手性拆分工艺（量产主流）

路线 2：不对称还原前体制备

五、核心化学反应

1. 碱中和释放游离胺

2. 选择性酰胺缩合（适配你常用试剂）

3. 环 N 烷基化

4. Boc 选择性保护

六、主要用途

1. 手性医药杂环中间体

   DPP-4 抑制剂、GPCR 拮抗剂、抗肿瘤、中枢神经类药物核心手性片段；利格列汀、各类哌啶类降糖药、心血管药物高频砌块。

2. 手性拆分试剂、不对称催化配体合成原料。

3. 药物杂质对照品合成原料。

七、储存与操作

1. 储存：密封干燥 2–8℃冷藏，防潮，避免强碱环境；

2. 操作：刺激性，通风橱操作，佩戴手套护目镜；

3. 废液：碱性中和后再处理。