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2-[[2-(2-溴-4-甲基苯氧基)乙基]硫基]嘧啶；723249-01-2

2-((2-(2-bromo-4-methylphenoxy)ethyl)thio)pyrimidine
询价 25kg/桶 起订
陕西 更新日期：2026-09-01

陕西缔都医药有限责任公司

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邮箱：1079@dideu.com

产品详情:

中文名称：
2-[[2-(2-溴-4-甲基苯氧基)乙基]硫基]嘧啶
英文名称：
2-((2-(2-bromo-4-methylphenoxy)ethyl)thio)pyrimidine
CAS号：
723249-01-2
品牌：
缔都
纯度规格：
98%
产品类别：
中间体
级别：
医药级
分子式：
C13H13BrN2OS
业务负责人：
负责人：汪经理：17392713612微信同号，QQ：1655706449

ZLN024名称

中文名ZLN024
英文名ZLN024
英文别名更多

 ZLN024生物活性

描述ZLN024 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1,AMPK α2β1γ1,AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体,EC50 分别为 0.42 μM,0.95 μM,1.1 μM 和 0.13 μM。
相关类别
研究领域 >> 代谢疾病
靶点实验

AMPK α2β2γ1:0.13 μM (EC50)

AMPK α1β1γ1:0.42 μM (EC50)

AMPK α2β1γ1:0.95 μM (EC50)

体外研究ZLN024变构刺激活性AMPK异源三聚体和无活性α1亚基截短α1(1-394)和α1(1-335),但不刺激α1(1-312)。 ZLN024的AMPK活化需要至少一种上游激酶对Thr-172进行预磷酸化,并保护AMPK Thr-172免于PP2Cα的去磷酸化。 ZLN024激活L6肌管中的AMPK并刺激葡萄糖摄取和脂肪酸氧化而不增加ADP/ATP比率。使用建立的闪烁亲近测定(SPA)测定,进行针对AMPKα1β1γ1异源三聚体的随机筛选,并发现新的AMPK激活剂ZLN024。 ZLN024以浓度依赖性方式直接激活重组AMPKα1β1γ1及其同源物α2β1γ1。 ZLN024使α1β1γ1的活性增加1.5倍,EC50为0.42μM,并且将α2β1γ1的活性提高1.7倍,EC50为0.95μM。 ZLN024还可以直接激活重组AMPKα1β2γ1,1.5倍,EC50为1.1μM;和AMPKα2β2γ1,1.6倍,EC50为0.13μM[1]。
体内研究通过每日强饲法给C57BKS db/db小鼠施用15mg/kg /天剂量的ZLN024,持续5周; 250mg/kg /天二甲双胍(Met)用作阳性对照。在治疗期间,与载体组相比,食物摄入和体重没有显着变化。治疗4周后,ZLN024改善葡萄糖耐量。 ZLN024可将空腹血糖降低15％。肝组织重量,三酰甘油和总胆固醇含量均下降[1]。
激酶实验在闪烁亲近测定（SPA）测定之前，构建，表达，200nM重组AMPK蛋白（α1β1γ1，α2β1γ1，α1β2γ1，α2β2γ1，α1（1-394），α1（1-335），α1（1-312）），纯化并完全磷酸化。 SPA反应在96孔板中进行，最终体积为50μL，含有20mM Tris-HCl，pH 7.5,5mM MgCl 2,1mM DTT，2μM生物素-SAMS，2μMATP和7.4×103 Bq / [γ-33P] ATP。通过向反应溶液中加入50nM重组AMPK蛋白引发反应，然后在30℃温育2小时。然后通过加入40μL每孔含有80μg链霉抗生物素蛋白包被的SPA珠，50mM EDTA和0.1％Triton X-100的PBS溶液（pH 7.5）终止反应，然后温育1小时。最后，将含有2.4M CsCl，50mM EDTA和0.1％Triton X-100的PBS（pH7.5）的160μL悬浮液加入到反应溶液中以完全悬浮SPA珠粒。 SPA信号在30分钟后在Wallac Microbeta平板计数器中测量[1]。
动物实验将小鼠[1] C57BKS db / db小鼠维持在12小时光 - 暗循环下，自由饮水和食物。在8周龄时，通过体重和葡萄糖水平（n = 6-8）将雄性db / db小鼠随机分配到各种治疗组。用于5周长期研究的治疗组如下：载体（0.5％甲基纤维素），ZLN024（15mg / kg）和二甲双胍（250mg / kg）。治疗每天口服一次。每天测量体重和食物摄入量。处理5周后，在最终剂量后杀死小鼠，收集组织用于进一步分析。
参考文献

[1]. Zhang LN, et al. Novel small-molecule AMP-activated protein kinase allosteric activator with beneficial effects in db/db mice. PLoS One. 2013 Aug 20;8(8):e72092.

 ZLN024物理化学性质

密度1.5±0.1 g/cm3
沸点443.3±35.0 °C at 760 mmHg
分子式C13H13BrN2OS
分子量325.224
闪点221.9±25.9 °C
精确质量323.993195
LogP3.96
InChIKeyKWJRSHZSULRJHE-UHFFFAOYSA-N
SMILESCc1ccc(OCCSc2ncccn2)c(Br)c1
蒸汽压0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率1.638


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公司简介


成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 1-10人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 工厂
主营行业 中间体,农药,医药中间体,农药中间体,原料药

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