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  • 2-((3-苄基-3H- [1,2,3]三唑并[4,5-D]嘧啶-7-基)硫代)苯并[D]恶唑;722456-31-7

2-((3-苄基-3H- [1,2,3]三唑并[4,5-D]嘧啶-7-基)硫代)苯并[D]恶唑;722456-31-7

2-(3-benzyl-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-ylthio)benzo[d]oxazole
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陕西 更新日期:2026-09-01

陕西缔都医药有限责任公司

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产品详情:

中文名称:
2-((3-苄基-3H- [1,2,3]三唑并[4,5-D]嘧啶-7-基)硫代)苯并[D]恶唑
英文名称:
2-(3-benzyl-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-ylthio)benzo[d]oxazole
CAS号:
722456-31-7
品牌:
缔都
纯度规格:
98%
产品类别:
中间体
级别:
医药级
分子式:
C18H12N6OS
业务负责人:
责人:汪经理:17392713612微信同号,QQ:1655706449

VAS2870名称

中文名VAS2870
英文名VAS2870
英文别名更多

 VAS2870生物活性

描述VAS2870是NADPH氧化酶 (NADPH oxidase (NOX)) 抑制剂。
相关类别
信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 心血管疾病
靶点实验

Target: NADPH oxidase[1]

体外研究VAS2870有效抑制PDGF-BB依赖的NADPH氧化酶活化和随后的细胞内ROS产生。此外,VAS2870抑制PDGF-BB依赖性趋化性,但不抑制DNA合成。与VAS2870(10和20μM)预孵育完全消除了PDGF介导的NADPH氧化酶活化和ROS产生。与VAS2870(0.1-20μM)预孵育不影响PDGF诱导的细胞周期进展。然而,它以浓度依赖性方式消除了PDGF依赖的VSMC趋化性(在10μM时100%抑制)[1]。 VAS2870抑制FaO大鼠肝癌细胞中细胞数量的剂量依赖性自分泌增加,并且当以25mM使用时几乎完全阻断ROS产生和胸苷掺入。 VAS2870阻断FaO大鼠肝癌细胞的血清依赖性细胞生长。 VAS2870抑制不同人肝细胞癌(HCC)细胞系的增殖。 VAS2870预处理可增强TGF-β介导的FaO大鼠肝癌细胞凋亡[2]。
激酶实验在含有1mM EGTA,蛋白酶抑制剂,150mM蔗糖,5μM光泽精和250μMNADPH作为底物的50mM磷酸盐缓冲液(缓冲液A),pH 7.0中,通过光泽精增强化学发光测量NADPH氧化酶活性。通过血清剥夺使静止细胞饥饿24小时并如所示进行处理,用冰冷的磷酸盐缓冲盐水(PBS)(pH 7.4)洗涤两次,并收获。低旋转离心后,将沉淀重悬于冰冷的缓冲液A中,缺乏光泽精和底物。然后,裂解细胞并使用Bradford测定法测定总蛋白质浓度并调节至1mg / mL。在闪烁计数器中使用NADPH(100μM)作为底物,在6分钟内一式两份测量100μL等份的蛋白质样品。每隔2分钟收集数据以测量NADPH氧化酶活性的相对变化[1]。
细胞实验为了测试自分泌生长,将细胞在40%汇合时剥夺血清,并且当指示时,在血清剥夺前30分钟加入NADPH氧化酶抑制剂Apocynin(300mM)或VAS2870并沿实验保持。对于TGF-b实验,在存在或不存在EGFR抑制剂AG1478(20mM)或VAS2870(25mM)的情况下,将70%汇合的细胞剥夺血清16小时并用2ng / mL TGF-β处理。在TGF-β之前30分钟加入[2]。
参考文献

[1]. ten Freyhaus H, et al. Novel Nox inhibitor VAS2870 attenuates PDGF-dependent smooth muscle cell chemotaxis, but not proliferation. Cardiovasc Res. 2006 Jul 15;71(2):331-41.

[2]. Sancho P, et al. The NADPH oxidase inhibitor VAS2870 impairs cell growth and enhances TGF-β-induced apoptosis of liver tumor cells. Biochem Pharmacol. 2011 Apr 1;81(7):917-24.

 VAS2870物理化学性质

密度1.5±0.1 g/cm3
沸点627.0±65.0 °C at 760 mmHg
分子式C18H12N6OS
分子量360.392
闪点333.0±34.3 °C
精确质量360.079315
LogP3.61
InChIKeyHZSOKHVVANONPV-UHFFFAOYSA-N
SMILESc1ccc(Cn2nnc3c(Sc4nc5ccccc5o4)ncnc32)cc1
蒸汽压0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率1.808


722456-31-7生产厂家;722456-31-7可定制;722456-31-7价格;2-((3-苄基-3H- [1,2,3];2-(3-benzyl-3H-[1,2,;

公司简介


成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 1-10人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 工厂
主营行业 中间体,农药,医药中间体,农药中间体,原料药

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