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网站主页 化工产品目录 生物化工 生化试剂 激动剂抑制剂 TG 003 (Z)-1-(3-乙基-5-甲氧基苯并[d]噻唑-2(3H)-亚基)丙-2-酮
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(Z)-1-(3-乙基-5-甲氧基苯并[d]噻唑-2(3H)-亚基)丙-2-酮；719277-26-6

(Z)-1-(3-Ethyl-5-methoxybenzo[d]thiazol-2(3H)-ylidene)propan-2-one
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陕西 更新日期：2026-09-01

陕西缔都医药有限责任公司

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邮箱：1079@dideu.com

产品详情:

中文名称：
(Z)-1-(3-乙基-5-甲氧基苯并[d]噻唑-2(3H)-亚基)丙-2-酮
英文名称：
(Z)-1-(3-Ethyl-5-methoxybenzo[d]thiazol-2(3H)-ylidene)propan-2-one
CAS号：
719277-26-6
品牌：
缔都
纯度规格：
98%
产品类别：
中间体
级别：
医药级
分子式：
C13H15NO2S
业务负责人：
负责人：汪经理：17392713612微信同号，QQ：1655706449

 TG003名称

中文名TG003
英文名1-(3-ethyl-5-methoxy-1,3-benzothiazol-2-ylidene)propan-2-one
英文别名更多

 TG003生物活性

描述TG003是高效的Clk1/Sty抑制剂,抑制Clk1 和Clk4的IC50值分别为20和15 nM。
相关类别
信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 癌症
靶点实验

IC50: 20 nM (Clk1), 200 nM (Clk2), >10 μM (Clk3), 15 nM (Clk4)[1]

体外研究TG003对Clk1/Sty和Clk4(IC50,15-20nM)显示最有效的作用,对Clk2(200nM)显示较小的作用。 TG003通过抑制Clk介导的磷酸化来抑制体外β-珠蛋白前mRNA的SF2/ASF依赖性剪接。它抑制哺乳动物细胞中富含丝氨酸/精氨酸的蛋白质磷酸化,核斑点的解离和Clk1/Sty依赖性的可变剪接[1]。小药TG003通过调节TP53内含子9选择性剪接来增加p53β和p53γ蛋白异构体的内源性表达[2]。
体内研究鞘内注射TG003(1-100 pM)或IC261(0.1-1 nM)剂量依赖性地降低由角叉菜胶或CFA诱导的机械性异常性疼痛和热痛觉过敏[3]。
激酶实验在含有200mM Tris-HCl（pH7.5），12.5mM MgCl2,8mM二硫苏糖醇，4mM EGTA，1-20μMATP，1μCi[γ-32P]的反应混合物中测定Clks和SRPK的激酶活性。 ATP，1μgSF2/ ASF RS结构域的合成肽和0.1-1μg纯化的激酶，终体积为40μL。无论抑制剂浓度如何，将Me 2 SO的最终浓度调节至1％。将反应混合物分别在30或25℃下孵育10分钟，用于哺乳动物或非洲爪蟾重组蛋白，并将半部分点在P81磷酸纤维素膜上。激酶测定条件，包括孵育期和激酶和底物的浓度，被优化以在孵育期间保持线性。用至少15分钟的5％磷酸溶液或5％三氯乙酸溶液洗涤膜。使用液体闪烁计数器[1]测量放射性。
细胞实验将重悬于2 mL培养基中的2×105 HeLa细胞或1.5×105 COS-7细胞接种于6孔培养皿中，并将2μL10mMTG003溶于Me 2 SO（终浓度为10 mM）或2μL将Me2SO加入到一些孔中。用胰蛋白酶消化细胞，每24小时计数密度3天。然后将细胞用1mL冰冷的70％乙醇固定，用PBS洗涤，在1mL含有1μg/ mL无DNA酶RNA酶A和50μg/ mL碘化丙啶的PBS中于37℃温育20分钟，并进行细胞周期分析[1]。
参考文献

[1]. Muraki M, et al. Manipulation of alternative splicing by a newly developed inhibitor of Clks. J Biol Chem. 2004 Jun 4;279(23):24246-54.

[2]. Marcel V, et al. Modulation of p53β and p53γ expression by regulating the alternative splicing of TP53 gene modifies cellular response. Cell Death Differ. 2014 Sep;21(9):1377-87.

[3]. Kurihara T, et al. Alleviation of behavioral hypersensitivity in mouse models of inflammatory pain with two structurally different casein kinase 1 (CK1) inhibitors. Mol Pain. 2014 Mar 10;10:17.

 TG003物理化学性质

分子式C13H15NO2S
分子量249.32900
精确质量249.08200
PSA59.47000
LogP2.38190
InChIKeyBGVLELSCIHASRV-QPEQYQDCSA-N
SMILESCCN1C(=CC(C)=O)Sc2ccc(OC)cc21


719277-26-6生产厂家;719277-26-6可定制;719277-26-6价格;(Z)-1-(3-乙基-5-甲氧基苯并[;(Z)-1-(3-Ethyl-5-met;

公司简介


成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 1-10人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 工厂
主营行业 中间体,农药,医药中间体,农药中间体,原料药

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