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网站主页 TYROSINE KINASE-IN-1 酪氨酸激酶-IN-1
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酪氨酸激酶-IN-1；705946-27-6

Tyrosine kinase-IN-1
询价 25g 起订
陕西 更新日期：2026-08-31

陕西缔都医药有限责任公司

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联系人：孟鹏博
电话：029-81124775拨打
手机：17791530730 拨打
邮箱：1079@dideu.com

产品详情:

中文名称：
酪氨酸激酶-IN-1
英文名称：
Tyrosine kinase-IN-1
CAS号：
705946-27-6
品牌：
缔都
纯度规格：
98%
产品类别：
中间体
级别：
医药级
分子式：
C26H28FN5O
业务负责人：
负责人：汪经理：17392713612微信同号，QQ：1655706449

酪氨酸激酶-IN-1名称

中文名酪氨酸激酶-IN-1
英文名Tyrosine kinase-IN-1
英文别名更多

 酪氨酸激酶-IN-1生物活性

描述Tyrosine kinase-IN-1是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 KDR,Flt-1,FGFR1 和 PDGFRα 的 IC50 值分别为4,20,4,2 nM。
相关类别
研究领域 >> 心血管疾病
靶点实验

Flt-1:4 nM (IC50)

KDR:20 nM (IC50)

PDGFRα:4 nM (IC50)

FGFR1:2 nM (IC50)

体外研究酪氨酸激酶-IN-1来自参考文献(化合物8K)[1]。
体内研究酪氨酸激酶-IN-1显示合理的PK曲线(AUC(0-∞)= 1.9,t1/2 = 4.6h)。它在大鼠中具有良好的口服生物利用度(F = 63％)[1]。
激酶实验激酶抑制测定KDR和PDGFRα的激酶活性测量为使用荧光素酶荧光素偶联的化学发光在激酶反应后消耗的ATP的百分比。通过使用384孔微量滴定板将测试化合物（酪氨酸激酶-IN-1），ATP，激酶和底物以20mL体积组合来引发激酶反应。对于KDR，最终反应混合物含有3mM ATP，1.6mM聚（Glu，Tyr）4：1和1.5nM KDR残基D807-V1356，具有N末端GST标签。对于PDGFRα，最终反应混合物含有2mM ATP，10mM MBP和14nMPDGFRα，残基Q551-L1089具有N末端GST标签。将反应混合物在室温下温育4小时（KDR）或2小时PDGFRα，然后加入20mL等份的Kinase Glo并使用Victor2板读数器测量发光信号。 ATP总消耗量限制在50％以下[1]。
参考文献

[1]. Moon K, et al. The design, synthesis, and biological evaluation of potent receptor tyrosine kinase inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 22 (2012) 4979–4985

 酪氨酸激酶-IN-1物理化学性质

密度1.3±0.1 g/cm3
分子式C26H28FN5O
分子量445.532
精确质量445.227783
LogP2.59
InChIKeyDMQYDVBIPXAAJA-VHXPQNKSSA-N
SMILESCCN1CCC(Nc2ccc3c(c2)C(=C(c2cccc(F)c2)c2ncc(C)[nH]2)C(=O)N3)CC1
折射率1.652


705946-27-6生产厂家;705946-27-6可定制;705946-27-6价格;酪氨酸激酶-IN-1;Tyrosine kinase-IN-;

公司简介


成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 1-10人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 工厂
主营行业 中间体,农药,医药中间体,农药中间体,原料药

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