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1-(4-溴苄基)吲哚-2,3-二酮；79183-37-2

1-(4-Bromobenzyl)indole-2,3-dione
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陕西 更新日期：2026-08-29

陕西缔都医药有限责任公司

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邮箱：1095@dideu.com

产品详情:

中文名称：
1-(4-溴苄基)吲哚-2,3-二酮
英文名称：
1-(4-Bromobenzyl)indole-2,3-dione
CAS号：
79183-37-2
品牌：
缔都
纯度规格：
98%
级别：
医药级
分子式：
C15H10BrNO2
业务负责人：
负责人：汪经理：17392713612微信同号，QQ：1655706449

VU0119498名称

中文名1-(4-溴苄基)-1H-吲哚-2,3-二酮
英文名1-(4-BROMOBENZYL)INDOLE-2,3-DIONE
英文别名更多

 VU0119498生物活性

描述VU0119498 是一种泛 Gq mAChR M1,M3,M5 的正变构调节剂 (PAM),EC50 值分别为 6.04,6.38 和 4.08 µM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。
相关类别
信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
研究领域 >> 代谢疾病
体外研究VU0119498(0.01-30μM；150 s)增强M1、M3和M5表达CHO细胞的Ach反应,EC50分别为6.04、6.38和4.08μM[1]。VU0119498(3-20μM)增强ACh介导的MIN6-K8细胞胰岛素分泌和细胞内钙水平的增加[3]。VU0119498(20μM；90分钟)增强ACh诱导的小鼠和人胰岛胰岛素释放[3]。
体内研究VU0119498(0.1-2 mg/kg；单次腹腔注射)以β细胞M3R依赖的方式改善小鼠的葡萄糖耐量和胰岛素分泌[3]。VU0119498(0.5 mg/kg；单次腹腔注射)可改善肥胖、葡萄糖不耐受小鼠的葡萄糖耐量和胰岛素分泌[3]。动物模型：雄性WT小鼠(12周)[3]剂量：0.1,0.5,2mg/kg给药：单次i.p.结果：0.5mg/kg给药可显著改善小鼠的糖耐量。剂量为0.5mg/kg时,GSIS显著增强。
参考文献

[1]. Bridges TM, et, al. Discovery of the first highly M5-preferring muscarinic acetylcholine receptor ligand, an M5 positive allosteric modulator derived from a series of 5-trifluoromethoxy N-benzyl isatins. J Med Chem. 2009 Jun 11;52(11):3445-8.

[2]. Bridges TM, et, al. Chemical lead optimization of a pan Gq mAChR M1, M3, M5 positive allosteric modulator (PAM) lead. Part II: development of a potent and highly selective M1 PAM. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Mar 15;20(6):1972-5.

[3]. Zhu L, et, al. Allosteric modulation of β-cell M 3 muscarinic acetylcholine receptors greatly improves glucose homeostasis in lean and obese mice. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Sep 10;116(37):18684-18690.

 VU0119498物理化学性质

分子式C15H10BrNO2
分子量316.153
InChIKeyDELLOEULSHGYCG-UHFFFAOYSA-N
SMILESO=C1C(=O)N(Cc2ccc(Br)cc2)c2ccccc21


79183-37-2生产厂家;79183-37-2可定制;79183-37-2价格;1-(4-溴苄基)吲哚-2,3-二酮;1-(4-Bromobenzyl)ind;

公司简介


成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 1-10人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 工厂
主营行业 中间体,农药,医药中间体,农药中间体,原料药

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