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(R)-5-bromo-3-[1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl) ethoxy] pyridin-2-amine

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山东更新日期：2026-09-10

山东艾斯曼新材料有限公司

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产品详情:

中文名称：: [5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺

英文名称：: (R)-5-bromo-3-[1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl) ethoxy] pyridin-2-amine

CAS号：: 877399-00-3

品牌：: 艾斯曼

产地：: 国产

保存条件：: 室内存储

纯度规格：: 99%

产品类别：: 中间体

级别：: 医药级

别名：: 克唑替尼中间体 3、克唑替尼关键溴代吡啶片段、克唑替尼工艺杂质 3

分子式：: C13H10BrCl2FN2O

CAS：877399-00-3
标准英文：(R)-5-bromo-3-[1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl) ethoxy] pyridin-2-amine
行业别名：克唑替尼中间体 3、克唑替尼关键溴代吡啶片段、克唑替尼工艺杂质 3
分子式：C13H10BrCl2FN2O
分子量：380.04
立体构型：单一 R 手性中心，药物必需光学纯构型

二、化学分类

结构分类
含卤杂环芳香胺：吡啶母核，同时带有芳基溴、邻二氯氟苯基手性醚侧链、2 位伯氨基；手性芳醚取代卤代吡啶合成砌块
行业化工归类
精细化工 → 抗肿瘤靶向药（克唑替尼）核心 Suzuki 偶联中间体
海关编码：2933399090（吡啶衍生物）

三、理化性质

外观：白色至浅橙黄色结晶粉末
熔点：107～111 ℃
密度：1.643 g/cm³
预测沸点：423.4 ℃（760 mmHg），闪点 209.9 ℃
溶解性：易溶于二氯甲烷、THF、DMF、乙酸乙酯；微溶于甲醇、乙醇；几乎不溶于水、烷烃
官能团活性

吡啶 5 位 C-Br：核心偶联位点，与硼酸频哪醇酯发生Suzuki-Miyaura 偶联，拼接吡唑哌啶片段；
2 位氨基：药物分子药效母核，稳定，不干扰偶联反应；
R 手性醚键：立体构型全程保留，酸碱温和条件下不发生消旋；

稳定性：常温避光密封稳定；强光、高温易脱溴消旋，避免强氧化剂、浓强碱长时间加热。

四、工业合成路线

上游原料：(R)-1-(2,6 - 二氯 - 3 - 氟苯基) 乙醇 + 2 - 氨基 - 5 - 溴 - 3 - 羟基吡啶

Mitsunobu 缩合（DEAD/DIAD + 三苯基膦）低温构建手性醚键；
水洗浓缩，乙醇 / 异丙醇重结晶，拆分纯化保证 R 构型 ee≥99.5%，HPLC 纯度≥99.0%

五、完整克唑替尼合成链路（串联你前面查询的硼酸酯中间体）

本品（溴代吡啶片段，877399-00-3）
Suzuki 偶联：与4-[4-(4,4,5,5 - 四甲基 - 1,3,2 - 二氧杂环戊硼烷 - 2 - 基)-1H - 吡唑 - 1 - 基] 哌啶 - 1 - 甲酸叔丁酯（877399-74-1）钯催化偶联，拼接双杂环骨架
TFA 脱哌啶环 Boc 保护基，得到游离仲胺中间体
环丙甲酰氯酰化 → 克唑替尼游离碱 API（CAS 877399-52-5）

核心用途

克唑替尼（Crizotinib）工业化核心中间体
克唑替尼为 ALK/ROS1/c-MET 多靶点激酶抑制剂，用于 ALK 阳性非小细胞肺癌；本品提供药物特征二氯氟苯基手性醚吡啶药效片段，是两条合成路线共用关键原料。
药物杂质对照品
本品为克唑替尼工艺专属杂质标准品，用于药企 HPLC 质量标定、方法学验证。
激酶抑制剂通用研发砌块
可衍生一系列含手性芳醚吡啶的 MET/ALK/ROS 靶向候选药物。

六、安全与储运

危害提示：粉尘刺激眼、呼吸道、皮肤；多卤芳烃高温分解释放刺激性卤化气体
操作防护：通风橱作业，丁腈耐溶剂手套、护目镜、防尘口罩，全程避光
储存条件：2～8℃密封冷藏干燥保存；隔绝强酸、强氧化剂，单独分区存放

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山东艾斯曼新材料有限公司坐落于山东济南，成立于2019年，是一家专注于精细化工、高端医药中间体、特种新材料原料研发与贸易的现代化企业，具备完善的危化品经营资质与合规进出口经营体系，服务全国医药、精细化工、新材料、农药、日化等上下游产业客户。公司深耕精细化工与医药中间体核心赛道多年，主营创新药中间体、靶向药中间体、精细有机化学品、高端有机溶剂、食品与饲料添加剂、基础化工原料、特种新材料辅料等系列产品，覆盖抗肿瘤、抗病毒、降脂、抗抑郁、激素类药物等主流医药研发与生产领域，产品品类齐全、品质稳定、供货稳定，可满足企业研发、小试、中试、规模化量产的全阶段采购需求。依托济南优越的化工产业区位优势与成熟的供应链体系，公司建立了严格的原料筛选、品质检测、仓储管控与物流配送体系，坚持合规经营、品质为先、诚信共赢、高效服务的经营理念。从源头把控产品质量，严控每一批次产品纯度、稳定性与合规性，为客户提供高性价比、高稳定性的化工原料解决方案。公司同时具备独立的货物进出口资质，业务覆盖国内各大省市，并积极拓展海外市场，可为客户提供国内外原料采购、定制调配、一站式供货、技术咨询等配套服务，持续为医药化工、新材料行业客户降本增效、稳定供应链保驾护航。立足精细化工前沿，深耕高端新材料领域。未来，山东艾斯曼新材料有限公司将持续聚焦高端精细化学品与医药中间体领域，持续优化产品结构、升级服务体系，以专业、稳定、高效的服务，携手广大客户共创产业高质量发展新格局。核心优势 - 资质齐全合规：具备危险化学品经营资质、进出口资质，全流程合法合规经营。 - 赛道精准专业：深耕医药中间体、高端精细化工领域，熟悉行业标准与生产需求。 - 产品稳定可靠：严选源头供应链，批次稳定、纯度达标，适配研发与量产需求。 - 一站式服务：集采购、供货、物流、售后、技术咨询于一体，高效响应客户需求。主营产品范围高端医药创新中间体、靶向药中间体、精细有机化工原料、有机溶剂、食品添加剂、饲料添加剂、塑料及建材化工辅料、金属材料、机电设备及仪器仪表、各类合规危化品及非危化品化工原料。