DX-8951衍生物

DXd

询价 1g 起订

5g 起订

10g 起订

上海更新日期：2026-07-01

上海德欣致远生物技术有限公司

VIP11年

联系人：朱经理

电话：58088081拨打

手机：18317173152 拨打

邮箱：sale1@shsendpharm.com

描述	Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂,IC50 值为 0.31 μM,可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
相关类别	信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素研究领域 >> 癌症
靶点实验	Topoisomerase I:0.31 μM (IC50)
体外研究	Dxd是一种有效的DNA拓扑异构酶I抑制剂,IC50为0.31μM,用作HER2靶向ADC(DS-8201a)的结合药物。 Dxd对人癌细胞系KPL-4,NCI-N87,SK-BR-3和MDA-MB-468具有细胞毒性,IC50为1.43 nM-4.07 nM,但对照IgG-ADC(Dxd为有效负载)显示对四种细胞系没有抑制(具有HER2表达)。 DS-8201a(Dxd是有效负载)显示对HER2阳性KPL-4,NCI-N87和SK-BR-3细胞系的显着抑制,IC50值分别为26.8,25.4和6.7 ng/mL,但对MDA-MB-468没有这种抑制作用(IC50,> 10,000 ng/mL)[1]。
体内研究	DS-8201a(Dxd是有效载荷,10 mg/kg,iv)在具有KPL4,JIMT-1和Capan-1的HER2阳性模型中显示出有效的抗肿瘤活性,在具有HER2 IHC 1的HER2低表达ST565和ST313模型中显示出有效的抗肿瘤活性。 +/FISH阴性表达[1]。
细胞实验	将细胞以每孔1,000个细胞接种到96孔板中。孵育过夜后，加入Dxd。使用CellTiter-Glo发光细胞活力测定法在6天后评估细胞活力。为了检测每种细胞系中的HER2表达，将细胞在冰上与FITC小鼠IgG1，κ同种型对照或抗HER2 / neu FITC一起孵育30分钟。洗涤后，通过FACSCalibur分析标记的细胞。计算相对平均荧光强度（rMFI）[1]。

上海德欣致远生物技术有限公司是一家提供医药中间体定制合成，原料药及其它精细化工产品的研发生产型企业。位于上海浦东新区，具备小试及公斤级生产的标准化实验室和仪器设备，配备完善的质量检测仪器，拥有一流的研发队伍和先进的实验设备，主要为医药化工领域的科学研究机构提供API及中间体的定制合成服务。公司主要提供从起始原料、中间体以及先导化合物的化学合成。接受从毫克级到公斤级实验室规模的定制生产。我们的研究人员能够胜任复杂的合成任务，提供优质、准时的服务。

成立日期	(5年)
注册资本	500万人民币
员工人数	10-50人
年营业额	￥ 1000万-5000万
经营模式	工厂,试剂,定制,服务,工厂,试剂,定制,服务,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	医药中间体,医药中间体,医药中间体,医药中间体,医药中间体,医药中间体,医药中间体,染料中间体,染料中间体,染料中间体,染料中间体,染料中间体,染料中间体,染料中间体,原料药,原料药,原料药,原料药,原料药,原料药,原料药