1. 独有的 ON/OFF 双态结合模式
OFF 态（GDP 静息 KRAS G12D）：结合 Switch II 口袋，阻断核苷酸交换，阻止 KRAS 激活；
ON 态（GTP 活化 KRAS G12D）：直接占据活性构象口袋，阻断 KRAS 与 RAF 结合；
同时抑制两种构象，大幅减少肿瘤通过 “GTP/GDP 构象切换” 逃逸耐药。
2. 通路抑制强度
单细胞水平抑制 p-ERK IC₅₀达亚纳摩尔级；
显著上调促凋亡蛋白 BIM，诱导 KRAS G12D 肿瘤细胞凋亡；
对比 RMC-9805（仅 ON 态共价）、MRTX1133（仅 OFF 态）：同等剂量下体内抑瘤效果更强、通路抑制更持久。
3. 成药性亮点
可穿透血脑屏障，用于 KRAS G12D 驱动脑转移；口服生物利用度优异，半衰期适配每日 1–2 次给药。
