RMC-5127 新品

核心定位：KRAS G12D/G12V 选择性三元复合物抑制剂（靶向 RAS (ON) 激活态）

作用模式（三元分子胶）

先结合伴侣蛋白 ** 亲环素 A（CypA）** 形成二元复合物；

特异性捕获GTP 结合激活态 KRAS G12V，组装稳定 CypA-RMC-5127-KRAS G12V 三元复合物；

空间位阻阻断 KRAS 与 RAF 结合，彻底关闭 MAPK/ERK 增殖通路。

选择性特征

对 KRAS G12V 抑制活性最优，同时兼顾 KRAS G12D；对 G12C、G13、Q61 突变活性弱于 RMC-6236 泛 RAS 管线；非共价可逆结合，无共价弹头，体内耐受性更好。

独特成药性优势

具备血脑屏障穿透能力，可用于 KRAS G12V 驱动脑转移肿瘤模型研究。