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2-氨基-5-溴吡啶 新品

2-Amino-5-bromopyridine
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山东 更新日期:2026-06-29

艾斯提克(山东)生物医药有限公司

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产品详情:

中文名称:
2-氨基-5-溴吡啶
英文名称:
2-Amino-5-bromopyridine
CAS号:
1072-97-5
品牌:
XPERTICK
产地:
山东
保存条件:
常温避光储存
纯度规格:
99%
产品类别:
医药中间体
级别:
医药级
货号:
XPERTICK2602
分子式:
C5H5BrN2
用途:
2-氨基-5-溴吡啶是CDK4/6抑制剂帕博西尼(Ibrance®) 合成路线中不可或缺的起始原料
规格:
99%
保质期:
2年
外观性状:
淡黄色固体

2-氨基-5-溴吡啶(CAS 1072-97-5)


一、基本信息


表格
项目内容
中文名称2-氨基-5-溴吡啶(5-溴-2-氨基吡啶)
英文名称2-Amino-5-bromopyridine / 5-Bromopyridin-2-amine
CAS号1072-97-5
分子式C₅H₅BrN₂
分子量173.01 g/mol
外观白色至类白色/浅黄色结晶性粉末
熔点133-138 °C
溶解性溶于甲醇、氯仿、乙酸乙酯;微溶于水



二、核心应用领域


2.1 医药中间体(占总需求61.3%)


✅ 帕博西尼(Palbociclib)合成的关键原料


2-氨基-5-溴吡啶是CDK4/6抑制剂帕博西尼(Ibrance®) 合成路线中不可或缺的起始原料,其5-位溴原子的区域化学直接决定了钯催化交叉偶联的选择性。帕博西尼是全球首个获批的CDK4/6抑制剂,用于HR+/HER2-晚期乳腺癌治疗,年销售额峰值超50亿美元。


据BenchChem技术报告,只有2-氨基/5-溴的取代模式才能确保可预测的Suzuki-Miyaura和Buchwald-Hartwig反应活性,这是其3-溴、4-溴、6-溴位置异构体无法替代的。


✅ 其他激酶抑制剂中间体


  • EGFR抑制剂:用于合成新型表皮生长因子受体抑制剂,潜在治疗非小细胞肺癌(NSCLC),部分衍生物IC₅₀可达纳摩尔级

  • BCR-ABL抑制剂:伊马替尼类似物的合成中间体,用于费城染色体阳性白血病治疗

  • BTK抑制剂:如伊布替尼衍生物的合成

  • PI3Kα抑制剂:具有抗转移活性的候选药物

  • JAK抑制剂:抗炎和自身免疫疾病治疗方向


✅ 抗病毒药物合成


  • HIV逆转录酶抑制剂(NNRTI):通过Sonogashira反应引入炔基链,构建非核苷类逆转录酶抑制剂,对野生型和耐药变异HIV株EC₅₀低于1 μM

  • 抗丙肝药物:索非布韦类似物的侧链前体

  • PROTAC设计:通过溴位偶联E3连接子,用于蛋白降解靶向嵌合体开发


✅ 抗炎与中枢神经系统药物


  • COX-2选择性抑制剂:用于类风湿关节炎等炎症性疾病,LPS诱导炎症模型中IL-6抑制率达70%以上

  • 多巴胺受体拮抗剂:抗精神病药物合成(类似奥氮平结构),吡啶环增强血脑屏障通透性

  • 神经保护剂:甲基化衍生物在阿尔茨海默病模型中显示减轻海马神经元损伤作用


2.2 农药领域(占总需求24.7%)


  • 新型烟碱类杀虫剂:构建吡啶酰胺类化合物,防治蚜虫、粉虱等刺吸式口器害虫

  • 杀菌剂:合成新型含吡啶环杀菌剂,如江苏扬农开发的吡啶酰胺类杀菌剂对小麦赤霉病防效达86.4%

  • 除草剂:用于选择性除草剂的活性成分合成

  • 植物生长调节剂与除草剂安全剂


根据农业农村部农药检定所数据,近三年新增登记的含吡啶结构农药中,超过23%的分子结构可追溯至2-氨基-5-溴吡啶或其衍生物。


2.3 分析与材料科学(占约14%)


✅ 寡糖结构分析


利用溴原子1:1天然同位素特征(⁷⁹Br/⁸¹Br),通过还原胺化标记寡糖还原端,在LC/ESI-MS/MS分析中提供明确的质谱特征双峰,可明确区分B型(非还原端)和Y型(还原端)糖基碎片,这是氯代或未取代类似物无法实现的。


✅ 配位化学与磁性材料


作为配体构建Cu(II)、Pd等金属配合物,溴原子参与卤键(C–Br···OC、C–Br···N)作用,调控磁交换耦合常数。例如(5BAP)₂CuBr₂的反铁磁耦合常数J = –4.5(2) K,显著不同于氯代类似物。


✅ 功能材料


  • OLED材料中间体:通过Suzuki偶联生成5-芳基-2-氨基吡啶衍生物,作为发光单元

  • 导电聚合物单体:用于聚氨基吡啶类功能高分子合成

  • 腐蚀抑制剂


三、反应活性与结构价值


2-氨基-5-溴吡啶的核心价值在于两个官能团的正交反应性


表格
反应位点反应类型典型反应
5-位Br亲电取代/交叉偶联Suzuki-Miyaura偶联、Sonogashira偶联、Buchwald-Hartwig胺化、Heck反应
2-位NH₂亲核反应酰化(酰胺/脲)、重氮化、Schiff碱缩合、烷基化



这种双官能团协同作用使得该化合物成为构建复杂杂环分子的理想起点,可通过序贯反应合成吲哚并吡啶、三唑并吡啶等稠环系统。


2-氨基-5-溴吡啶;1072-97-5;

公司简介

艾斯提克(山东)生物医药有限公司是一家专业从事高级医药中间体及医药原料研发、生产和销售的企业。   公司目前在内蒙设有研发中心和中试基地,在甘肃兰州和河南濮阳分别拥有一家多功能加工厂,生产均严格按照ISO9001质量管理体系的要求进行管理,主要产品三氯乙腈、三甲基氰硅烷 、三甲基溴硅烷、三甲基碘硅烷、2,5-二溴吡啶、2,6-二溴吡啶、3,5-二溴吡啶、2-甲氧基-5-溴吡啶、BSA等相关中间体,多年来热销国内外市场。   依托强大的研发力量,我们始终走技术创新之路,坚持以产品品质为核心,公司也先后被为国内外多家知名药企巨头确定为关键起始物料的优质供应商,赢得了良好的市场口碑和赞誉。   公司秉承“质量第一,服务至上”的理念,始终把客户的利益放在第一位,我们心系环保及人类健康的发展,将始终如一,砥砺前行,不断为客户提供最优质的产品与服务,真诚期待与您的合作

成立日期 (4年)
注册资本 1000万人民币
员工人数 10-50人
年营业额 ¥ 1000万-5000万
经营模式 贸易,工厂,定制
主营行业 中间体,医药原料,医药中间体,腈类化合物,有机硅

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