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现货
(S)-4-Ethyl-4-hydroxy-7,8-dihydro-1H-pyrano[3,4-f]indolizine-3,6,10(4H)-trione
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山东 更新日期:2026-10-10

山东艾斯曼新材料有限公司

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产品详情:

中文名称:
(S)-4-乙基-4-羟基-7,8-二氢-1H-吡喃O[3,4-F]吲哚嗪-3,6,10(4H)-酮
英文名称:
(S)-4-Ethyl-4-hydroxy-7,8-dihydro-1H-pyrano[3,4-f]indolizine-3,6,10(4H)-trione
CAS号:
110351-94-5
品牌:
艾斯曼
产地:
国产
保存条件:
室内存储
纯度规格:
99%
产品类别:
中间体
级别:
医药级
货号:
001
别名:
依喜替康中间体 1
分子式:
C13H13NO5


基础标识

  1. CAS 号:110351-94-5

  2. 标准英文:(S)-4-Ethyl-4-hydroxy-7,8-dihydro-1H-pyrano[3,4-f]indolizine-3,6,10(4H)-trione

  3. 行业简称:依喜替康中间体 1、三环羟内酯、喜树碱通用三环母核

  4. 分子式:C13H13NO5

  5. 分子量:263.25

二、三环骨架结构解析

稠合三环:吡喃内酯环 + 吡啶环 + 吡咯烷酮环(吲哚嗪母核)
  1. 手性中心(4S,药效决定性构型)

    吡喃环 4 位碳:同时连乙基\(\ce{-CH2CH3}\)、叔羟基\(\ce{-OH}\),S 构型;对应依喜替康 9S 手性羟基,不可消旋。

  2. 三个羰基(三酮)

    1. C3:吡喃内酯环酯羰基(E 环内酯,喜树碱药效必需结构)

    2. C6:吡啶环共轭酮羰基

    3. C10:吡咯烷环酮羰基

  3. 环上无氟、甲基取代,是通用三环母核片段,后续与氟代四氢萘酮缩合闭环得到依喜替康七环完整骨架。

三、理化性质

  1. 外观:米白色至淡黄色结晶固体

  2. 熔点:183–185 ℃

  3. 溶解性

    1. 易溶:DCM、THF、DMF、DMSO、热甲醇

    2. 微溶:乙醇、乙酸乙酯

    3. 几乎不溶:水、石油醚、正己烷

  4. 稳定性

    1. 对碱敏感:内酯环易开环水解失效;

    2. 光照易氧化变色,羟基易脱水消除;

    3. 储存:2–8℃避光密封氮气保存,长期 - 20℃;

    4. 手性中心高温、强碱下易差向异构生成 R 构型杂质。

四、工艺定位:甲磺酸依喜替康(Exatecan)核心三环中间体

整条合成路线关键上游砌块,衔接你前面查询的氟代四氢萘酮中间体:
  1. 上游:柠檬酸衍生不对称合成,拆分得到单一 S 构型三环;

  2. 下游核心反应:

    与N-(3 - 氟 - 4 - 甲基 - 8 - 氧代 - 5,6,7,8 - 四氢萘 - 1 - 基) 乙酰胺缩合环合,构建七环喜树碱完整稠环;

  3. 同时也是伊立替康、7 - 乙基喜树碱等同系药物通用中间体。

五、关键反应位点

  1. 4 位叔羟基:手性源,全程保留,是最终药物 9S 羟基;

  2. 3 位内酯羰基:稳定,酸性条件稳定、碱性开环;

  3. 6、10 位共轭酮羰基:与芳胺发生 Pictet-Spengler 缩合,搭建喹啉稠环;

  4. 乙基为侧链,全程不参与副反应。

六、质控标准

  1. HPLC 化学纯度≥98.0%,精品≥99.0%

  2. 手性纯度:R 型非对映异构体≤0.1%(关键杂质)

  3. 单一未知杂质≤0.10%

  4. 水分≤0.3%,炽灼残渣≤0.1%

七、安全与用途

  1. 用途

    ADC 毒素依喜替康全合成必备三环片段;喜树碱类 Topo I 抑制剂通用合成砌块;成品依喜替康工艺杂质对照品原料。

  2. 操作安全

    普通抗肿瘤中间体,通风橱操作;避免强碱长时间接触;废液单独归类含氮杂环有机危废处理。


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公司简介

山东艾斯曼新材料有限公司坐落于山东济南,成立于2019年,是一家专注于精细化工、高端医药中间体、特种新材料原料研发与贸易的现代化企业,具备完善的危化品经营资质与合规进出口经营体系,服务全国医药、精细化工、新材料、农药、日化等上下游产业客户。 公司深耕精细化工与医药中间体核心赛道多年,主营创新药中间体、靶向药中间体、精细有机化学品、高端有机溶剂、食品与饲料添加剂、基础化工原料、特种新材料辅料等系列产品,覆盖抗肿瘤、抗病毒、降脂、抗抑郁、激素类药物等主流医药研发与生产领域,产品品类齐全、品质稳定、供货稳定,可满足企业研发、小试、中试、规模化量产的全阶段采购需求。 依托济南优越的化工产业区位优势与成熟的供应链体系,公司建立了严格的原料筛选、品质检测、仓储管控与物流配送体系,坚持合规经营、品质为先、诚信共赢、高效服务的经营理念。从源头把控产品质量,严控每一批次产品纯度、稳定性与合规性,为客户提供高性价比、高稳定性的化工原料解决方案。 公司同时具备独立的货物进出口资质,业务覆盖国内各大省市,并积极拓展海外市场,可为客户提供国内外原料采购、定制调配、一站式供货、技术咨询等配套服务,持续为医药化工、新材料行业客户降本增效、稳定供应链保驾护航。 立足精细化工前沿,深耕高端新材料领域。未来,山东艾斯曼新材料有限公司将持续聚焦高端精细化学品与医药中间体领域,持续优化产品结构、升级服务体系,以专业、稳定、高效的服务,携手广大客户共创产业高质量发展新格局。 核心优势 - 资质齐全合规:具备危险化学品经营资质、进出口资质,全流程合法合规经营。 - 赛道精准专业:深耕医药中间体、高端精细化工领域,熟悉行业标准与生产需求。 - 产品稳定可靠:严选源头供应链,批次稳定、纯度达标,适配研发与量产需求。 - 一站式服务:集采购、供货、物流、售后、技术咨询于一体,高效响应客户需求。 主营产品范围 高端医药创新中间体、靶向药中间体、精细有机化工原料、有机溶剂、食品添加剂、饲料添加剂、塑料及建材化工辅料、金属材料、机电设备及仪器仪表、各类合规危化品及非危化品化工原料。

成立日期 (8年)
注册资本 300万人民币
员工人数 1-10人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 贸易
主营行业

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