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烟曲霉素二环己胺

Bicyclohexylammonium fumagillin
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陕西 更新日期:2026-06-17

陕西缔都医药有限责任公司

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产品详情:

中文名称:
烟曲霉素二环己胺
英文名称:
Bicyclohexylammonium fumagillin
CAS号:
41567-78-6
纯度规格:
98%
产品类别:
中间体
级别:
工业级

一、成盐化工核心价值(基础化工功能)

游离烟曲霉素(夫马吉林)是弱酸,几乎不溶于水,仅溶于醇类有机溶剂,无法直接兑水饲喂;与二环己胺(DCHA)成盐后发生关键改性:
  1. 大幅提升水溶性:可直接溶解于白糖糖浆、水溶液,适配蜂业饲喂工艺,无需有机溶剂助溶;

  2. 提升储存稳定性:盐态比游离烟曲霉素抗光、抗水解,货架期更长;

  3. 生物利用度提升:水溶性盐经蜜蜂肠道吸收更快,抗微孢子虫药效显著优于游离烟曲霉素;

  4. 工艺定位:蜂用兽药标准成盐原料药,市面商用蜂药 Fumidil-B/Fumagilin-B 唯一有效成分。

二、养蜂兽药(最核心工业用途)

1. 专杀蜜蜂微孢子虫(Nosema 病)

作用靶点:甲硫氨酸氨肽酶 2(MetAP2)不可逆抑制,阻断微孢子虫肠道增殖、分裂,大幅降低孢子载量,治疗两种致病微孢子虫(Nosema apis、Nosema ceranae)。
  • 病症改善:减少蜜蜂拉稀、早衰、飞逃、蜂群垮群;

  • 养殖收益:提升蜂群存蜂量、蜂王质量、蜂蜜产量、授粉效率;

  • 使用方式:春季 / 越冬前混白糖水饲喂蜂群,花期前停药降低蜂蜜残留风险。

2. 用药安全特点

对成年蜜蜂低毒,正常剂量不杀伤幼虫、蜂王;仅抑制肠道寄生虫,不广谱杀灭有益肠道菌群。

行业管控补充

欧盟已限制使用,北美、国内养蜂行业仍主流应用;二环己胺阳离子存在残留风险,蜂蜜需检测该盐残留量。

三、生物医药科研试剂(精细生化化工用途)

1. MetAP2 靶点标准抑制剂(药理筛选工具药)

游离烟曲霉素与二环己胺盐均可用于细胞实验,盐剂型水溶性更好,水相细胞培养液直接添加:
  • 抑制内皮细胞增殖、阻断血管新生(抗血管生成);

  • 肿瘤机理研究:血管生成依赖型实体瘤体外模型阳性对照药;

  • 抗寄生虫药理:人 / 动物微孢子虫感染体外筛选试剂。

2. 抗感染、抗血管生成新药研发母核

以烟曲霉素盐为起始原料,修饰不饱和酯侧链、环氧环,开发低毒 MetAP2 抑制剂候选药物,用于肿瘤、眼部新生血管疾病研发。

四、有机合成中间体化工用途

  1. 提供烟曲霉素活性骨架,用于合成系列 MetAP2 选择性衍生物;

  2. 二环己胺成盐工艺是提纯烟曲霉素的关键步骤:盐析结晶分离发酵粗品,再解离得到高纯游离烟曲霉素;

  3. 生化标准品配制:水溶性盐用于 LC-MS、HPLC 检测蜂蜜、蜂制品中烟曲霉素残留的定量标样。

五、作用机理分层总结

  1. 化工成盐作用:改性溶解度、稳定性,实现水溶制剂化;

  2. 兽药杀虫作用:抑制蜜蜂肠道微孢子虫 MetAP2 酶,阻断寄生虫繁殖;

  3. 科研药理作用:MetAP2 抑制剂,抑制血管内皮生长,用于肿瘤、寄生虫基础研究。

六、关键风险提示(化工生产 / 使用注意)

  1. 二环己胺阳离子具有遗传毒性、潜在致癌性,成品需严格控制蜂蜜、蜂产品残留;

  2. 固体与水溶液遇强光易顺反异构降解,避光低温储存;

  3. 仅限蜂用兽药、实验室科研,禁止直接用于人体口服治疗


Bicyclohexylammonium;烟曲霉素二环己胺;41567-78-6;

公司简介


成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 1-10人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 工厂
主营行业 中间体,农药,医药中间体,农药中间体,原料药

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