二氢小檗碱

Dihydroberberine

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江苏更新日期：2026-06-09

南京派琪生物科技有限公司

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产品详情:

中文名称：: 二氢小檗碱

英文名称：: Dihydroberberine

CAS号：: 483-15-8

品牌：: 派琪生物

产地：: 江苏

保存条件：: 阴凉干燥避光保存

纯度规格：: 98%

级别：: 食品级

分子式：: C20H19NO4

用途：: 膳食补充剂、血糖管理、代谢健康、体重管理、医药中间体

一、产品基本信息 (Product Identification)

通用名称：二氢小檗碱

英文全称：Dihydroberberine

CAS号：483-15-8

分子式：C₂₀H₂₁NO₄

分子量：339.39 g/mol

应用领域：膳食补充剂、血糖管理、代谢健康、体重管理、医药中间体

二、物理及化学性质 (Physical & Chemical Properties)

性质维度	描述 / 指标
外观 (Appearance)	浅黄色至黄色结晶性粉末 (Light yellow to yellow crystalline powder)
化学名称	9,10-二甲氧基-2,3-(亚甲二氧基)-5,8-二氢小檗碱
英文别名	Dihydroberberine; 5,8-Dihydroberberine; dhBBR
溶解性 (Solubility)	微溶于水，溶于DMSO和乙醇，溶解度优于小檗碱
熔点 (Melting Point)	218-220°C
稳定性 (Stability)	在空气中可缓慢氧化为小檗碱；对光敏感；干燥避光条件下稳定
比旋光度	不旋光（内消旋体）
干燥失重	≤1.0%
重金属	≤10 ppm
纯度 (HPLC)	≥98.0%
溶解度优势	水溶性约为小檗碱的5倍，肠道吸收率显著更高
储存条件	2-8°C密封避光保存，长期储存建议-20°C

三、核心功效与应用 (Key Benefits & Mechanism)

1. 显著提高生物利用度 (Significantly Enhanced Bioavailability)

二氢小檗碱是小檗碱的还原态衍生物，其水溶性和肠道渗透性均显著优于小檗碱。研究表明，口服等剂量二氢小檗碱后，血浆中小檗碱浓度比直接口服小檗碱高出约5倍，肠组织中浓度更高。在体内，二氢小檗碱可被氧化为小檗碱发挥作用，是一种高效的前药形式。

Chen W, Miao YQ, Fan DJ, et al. Bioavailability study of berberine and the enhancing effects of TPGS on intestinal absorption in rats. AAPS PharmSciTech. 2011;12(2):705-711.

2. 血糖调控与胰岛素增敏 (Blood Glucose Regulation and Insulin Sensitization)

二氢小檗碱通过激活AMPK（腺苷酸活化蛋白激酶）通路，抑制肝脏糖异生，促进外周组织葡萄糖摄取，有效降低血糖水平。与小檗碱相比，在更低剂量下即可达到相似的降糖效果，且起效更快。对2型糖尿病前期和早期患者具有显著改善作用。

Turner N, Li JY, Gosby A, et al. Berberine and its more biologically available derivative, dihydroberberine, inhibit mitochondrial respiratory complex I: a mechanism for the action of berberine to activate AMPK and improve insulin action. Diabetes. 2008;57(5):1414-1418.

3. 体重管理与脂肪代谢 (Weight Management and Lipid Metabolism)

二氢小檗碱通过AMPK激活抑制脂肪合成，促进脂肪酸氧化，减少脂肪堆积。在高脂饮食诱导的肥胖（DIO）小鼠模型中，二氢小檗碱显著降低体重增加、脂肪组织重量和血清甘油三酯水平，改善胰岛素抵抗。其8,8-二甲基衍生物显示出更优的体内稳定性和代谢改善效果。

Chueh WH, Lin JY. Berberine-an alkaloid from Berberis species: effects on insulin resistance and lipid metabolism. J Tradit Complement Med. 2012;2(4):259-264.

4. 改善肠道菌群 (Gut Microbiota Modulation)

小檗碱及其衍生物可通过调节肠道菌群组成发挥代谢改善作用。研究表明，二氢小檗碱在肠道中被菌群氧化为小檗碱，同时选择性地抑制有害菌生长、促进有益菌（如Akkermansia muciniphila）增殖，改善肠道屏障功能和内毒素血症，间接改善全身代谢。

Zhang X, Zhao Y, Xu J, et al. Modulation of gut microbiota by berberine and metformin during the treatment of high-fat diet-induced obesity in rats. Sci Rep. 2015;5:14405.

5. 心血管保护 (Cardiovascular Protection)

二氢小檗碱通过改善血脂谱（降低LDL-C和甘油三酯，升高HDL-C）、抑制血管平滑肌细胞增殖和减轻血管内皮炎症反应，发挥心血管保护作用。其降脂机制涉及稳定LDL受体mRNA，促进肝脏LDL清除。

Kong W, Wei J, Abidi P, et al. Berberine is a novel cholesterol-lowering drug working through a unique mechanism distinct from statins. Nat Med. 2004;10(12):1344-1351.

二氢小檗碱与小檗碱及降糖药对比

比较项	二氢小檗碱 (dhBBR)	小檗碱 (BBR)	二甲双胍 (Metformin)
分子式	C₂₀H₂₁NO₄	C₂₀H₁₈NO₄⁺	C₄H₁₁N₅·HCl
分子量	339.39 g/mol	336.36 g/mol	165.63 g/mol
水溶性	约5倍于小檗碱	低（0.2 mg/mL）	高（易溶于水）
口服生物利用度	高（约为小檗碱5倍）	极低（<5%）	中等（50-60%）
作用机制	AMPK激活→体内氧化为BBR	AMPK激活、LDLR稳定	AMPK激活、线粒体复合物I抑制
降糖效力	等效剂量更低（约1/5）	有效但需高剂量	一线用药，效力明确
GI副作用	较轻	常见腹泻、便秘	常见腹泻、胃肠不适
处方地位	膳食补充剂	膳食补充剂/OTC	处方药（一线）