贯叶连翘提取物

    贯叶连翘提取物在欧洲(尤其是德国)长期被用作抗抑郁药物，但关于其机制及有效成分的研究仍在探索中。
    一般认为，贯叶连翘与普通抗抑郁药物一样，抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再吸收。有理论认为，贯叶连翘在多方面同时起作用：抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺再吸收；低水平的MAOI(单胺氧化酶抑制剂)；作用于下丘脑，抑制皮质醇分泌。也有理论认为贯叶连翘粗提物对一些脑神经传质有关的化合物受体有良好的亲和力，如GABA(γ-氨基丁酸)。GABA是镇定中枢神经的主要物质之一，新的研究表明，GABA与抗抑郁也有关系。抑郁症患者的GABA水平很低，而能够增强GABA活性的药物也有抗抑郁效果。又有人提出贯叶连翘抑制白介素-6活性，后者是一种促进免疫的化学物质，能引起抑郁症。而贯叶连翘可用于治疗更年期抑郁症是由于所含的一种温和的植物激素——β-谷甾醇的作用。
    普遍的观点是：贯叶连翘抗抑郁的有效成分是金丝桃素，它通过MAOI机制起作用。但研究者们对金丝桃素就是有效成分及对MAOI机制本身表示怀疑，提出了新的可能有效成分：黄酮类(与MAOI有相似的化学结构)，如阿曼托黄素；山酮类(抑制MAO-A，MAO-B)及其它未知成分，并认为可能是几种物质协同作用。
    许多研究可为贯叶连翘抗抑郁的有效性和安全性提供证据，最具说服力的是Linde等用metoanalysis统计学方法处理随机临床实验的报道。该文献表明：在治疗轻度和中度抑郁症时，贯叶连翘明显优于安慰剂，与标准抗抑郁药物(三环类)相比，疗效相同而副作用较小。
    但Linde的实验疗程短，剂量小，只考察了轻度和中度抑郁症患者，未和其它标准抗抑郁药(MAOIs, SSRIs, Effexnor, Paxil等)作对比研究，因而认为贯叶连翘可以完全替代抗抑郁药的结论还不成熟。同时，贯叶连翘仍有一些副作用，包括与MAOIs的相互作用、5-羟色胺综合征、光敏作用、刺激肠胃、疲乏、失眠和变态反应等。
    贯叶连翘的LD50未见报道，但某些活性成分的LD50是已知的。如金丝桃苷(hyperin)的LD50＝(0.5±0.014) g/kg。而以35倍于标准剂量的贯叶连翘提取物作用于志愿者，只有很小的副作用。表明贯叶连翘具有较高的LD50和较低的毒性。