通过TfR1介导内吞靶向乳腺癌细胞｜转铁蛋白修饰脂质体｜Tanshtech技术资料

乳腺癌细胞快速增殖需要大量铁元素，因此，参与细胞铁摄取的转铁蛋白受体1（TfR1/CD71）在多种乳腺癌细胞中呈较高表达。利用天然转铁蛋白识别TfR1，可为脂质体主动靶向递送提供一种蛋白修饰方式。

《Biomedicine & Pharmacotherapy》发表的专题综述系统总结了转铁蛋白功能化脂质体在乳腺癌递送中的作用机制、偶联策略、载荷类型和转化研究进展。

• 修饰配体：转铁蛋白（Transferrin，Tf）

• 配体类型：天然蛋白质

• 靶点：转铁蛋白受体1（TfR1/CD71）

转铁蛋白与细胞表面TfR1结合后，可通过受体介导的内吞进入细胞。将转铁蛋白连接至脂质体表面，可借助天然铁摄取通路，提高脂质体与TfR1高表达细胞的结合和内化。

转铁蛋白可与具有反应性基团的脂质材料偶联，或通过PEG连接臂展示于脂质体外层。转铁蛋白也可先与脂质材料形成偶联物，再将偶联物加入脂质体体系。

转铁蛋白修饰脂质体可用于包载疏水性或亲水性小分子药物、siRNA、miRNA及其他核酸、蛋白、多肽、光敏剂和其他功能性分子，也可开展两种或多种载荷的联合递送。

转铁蛋白可单独作为脂质体表面配体，也可与多肽、适配体、抗体、叶酸等小分子或糖类配体组合，形成双配体或多配体递送体系。

碳水科技（Tanshtech）可开展转铁蛋白与脂质材料或PEG连接臂的偶联，并制备TfR1靶向脂质体及LNP。载荷可包括小分子药物、mRNA、siRNA、DNA、蛋白、多肽、酶、光敏剂和其他活性物质，也可开展联合负载和多配体修饰。

可对脂质膜、转铁蛋白及内部载荷进行单荧光、双荧光、多荧光或近红外荧光标记。

Dharshini LCP, Mandal B, et al. Transferrin-functionalized liposomes for targeted breast cancer therapy: Mechanistic insights, conjugation strategies, and translational evidence. Biomedicine & Pharmacotherapy. 2026;201:119645. DOI：10.1016/j.biopha.2026.119645；PMID：42275691