利用肠道吸收通路提高口服递送｜维生素B12修饰PEG化脂质体递送胰岛素｜Tanshtech技术资料

胰岛素口服后容易受到胃酸和消化酶影响，同时难以自行穿过肠上皮。利用脂质体包载胰岛素，并在表面引入维生素B12，为口服蛋白药物递送提供主动吸收思路。

发表于《Journal of Drug Delivery Science and Technology》的一项研究构建维生素B12功能化PEG化脂质体，负载胰岛素，并评价细胞摄取、肠道转运和降糖作用。

• 表面配体：维生素B12

• 配体形式：B12偶联DSPE-PEG3400

• 载体类型：B12功能化PEG化脂质体

• 内部载荷：胰岛素

• 给药方式：口服给药

B12可与内因子结合，并通过回肠上皮相关受体介导吸收。将B12连接到脂质载体表面，可促进颗粒与该生理通路相互作用。

脂质体包载胰岛素

脂质双层膜为蛋白药物提供屏障，减少其直接接触部分消化环境，并将胰岛素以纳米颗粒形式递送至肠道表面。

PEG链在脂质体表面形成亲水层，同时作为B12的连接臂，使配体位于脂质膜外侧参与识别。

颗粒到达回肠区域后，表面B12参与相关识别和摄取，促进胰岛素跨越肠上皮进入体内并发挥降糖作用。

针对口服蛋白和多肽药物递送，碳水科技（Tanshtech）可开展维生素B12修饰PEG化脂质体及B12偶联脂质材料。可负载胰岛素、GLP-1相关多肽、治疗蛋白、酶、mRNA、siRNA、DNA及小分子药物，并可与肠溶胶囊、微球或水凝胶组合。B12还可与黏液穿透配体、肠上皮靶向肽、适配体或抗体组合。可进行脂质单荧光或双荧光标记。

Sarhadi S, Moosavian SA, Mashreghi M, et al. B12-functionalized PEGylated liposomes for the oral delivery of insulin: In vitro and in vivo studies. Journal of Drug Delivery Science and Technology. 2022;69:103141. doi:10.1016/j.jddst.2022.103141.