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AZ7550

AZ 7550AZ 7550
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上海 更新日期:2026-08-19

上海升德医药科技有限公司

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产品详情:

中文名称:
AZ7550
英文名称:
AZ 7550AZ 7550
CAS号:
1421373-99-0
纯度规格:
98%
产品类别:
医药中间体
级别:
工业级

 AZ7550名称

中文名AZ7550
英文名AZ7550
英文别名更多

 AZ7550生物活性

描述AZ7550 是 AZD9291 的一种活性代谢物,AZ7550 抑制 IGF1R 活性,IC50 为 1.6 μM。
相关类别
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IGF-1R
研究领域 >> 癌症
靶点实验

IC50: 1.6 μM (IGF1R), 88 nM (MLK1), 156 nM (ACK1), 195 nM (ErbB4), 228 nM (MNK2), 302 nM (FLT3), 420 nM (ALK ), 449 nM (FES), 840 nM (IRR), 843 nM (BRK), 977 nM (BLK), 995 nM (FAK), 1256 nM (Ins R), 1317 nM (TEC), 1784 nM (FLT4), 2288 nM (PYK2), 2443 nM (Txk), 5104 nM (BTK)[1]

体外研究AZ7550(化合物28)似乎提供与母体化合物AZD9291大致相似的效力和选择性特征。 AZ7550抑制双突变体(DM)细胞系H1975,活化突变体(AM)细胞系PC9和野生型(WT)细胞系LoVo,IC50分别为45,26和786nM。 AZ7550抑制DM抗增殖细胞系H1975,AM抗增殖细胞系PC9和WT抗增殖细胞系Calu3,GI50分别为19,15和537 nM [1]。
激酶实验AZ29291的生化酶分析和激酶组中的活性代谢物(单个分析实验代表两项独立研究)。 ~80激酶组中对激酶的抑制%显示在用AZD9291,AZ5104或AZ7550处理1μM后显示大于60%的抑制,并且显示了测试的后续IC50。还显示了在其催化结构域中与EGFR中的Cys797类似的位置具有保守半胱氨酸的激酶,以粗体突出显示[1]。
参考文献

[1]. Finlay MR, et al. Discovery of a potent and selective EGFR inhibitor (AZD9291) of both sensitizing and T790M resistance mutations that spares the wild type form of the receptor. J Med Chem. 2014 Oct 23;57(20):8249-67.

 AZ7550物理化学性质

密度1.2±0.1 g/cm3
分子式C27H31N7O2
分子量485.581
精确质量485.253937
LogP3.32
InChIKeyZROCWKZRGJYPTG-UHFFFAOYSA-N
SMILESC=CC(=O)Nc1cc(Nc2nccc(-c3cn(C)c4ccccc34)n2)c(OC)cc1N(C)CCNC
折射率1.630
储存条件2-8℃


1421373-99-0;AZ7550;奥西替尼杂质3;克唑替尼杂质12;

公司简介

上海升德医药科技有限公司是一家提供医药中间体定制合成,原料药及其它精细化工产品的研发生产型企业。位于上海浦东新区,具备小试及公斤级生产的标准化实验室和仪器设备,配备完善的质量检测仪器,拥有一流的研发队伍和先进的实验设备,主要为医药化工领域的科学研究机构提供API及中间体的定制合成服务。 公司主要提供从起始原料、中间体以及先导化合物的化学合成。接受从毫克级到公斤级实验室规模的定制生产。我们的研究人员能够胜任复杂的合成任务,提供优质、准时的服务。

成立日期 (15年)
注册资本 500万人民币
员工人数 10-50人
年营业额 ¥ 100万-300万
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 医药中间体,染料中间体,原料药

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