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小豆蔻明19309-14-9

Cardamonin
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陕西 更新日期:2026-08-27

陕西缔都医药有限责任公司

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产品详情:

中文名称:
小豆蔻明
英文名称:
Cardamonin
CAS号:
19309-14-9
品牌:
缔都
产地:
陕西宝鸡
纯度规格:
98%
产品类别:
中间体
级别:
医药级
分子式:
C16H14O4
业务负责人:
负责人:汪经理:17392713612微信同号,QQ:1655706449

小豆蔻明名称

中文名小豆蔻明
英文名(2E)-1-(2,4-Dihydroxy-6-methoxyphenyl)-3-phenyl-2-propen-1-one
中文别名(E)-1-(2,4-二羟基-6-甲氧基苯基)-3-苯基丙-2-烯-1-酮 | 豆寇明
英文别名更多

 小豆蔻明生物活性

描述Cardamonin是新颖的hTRPA1阳离子通道拮抗剂,IC50值为454 nM.
相关类别
信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
天然产物 >> 黄酮类化合物
研究领域 >> 神经疾病
靶点实验

IC50: 454 nM (hTRPA1 cation channel)[1]

体外研究Cardamonin选择性地阻断TRPA1激活(IC50 = 454nM),而不与TRPV1或TRPV4通道相互作用。对cardamonin的对接分析证明了与TRPA1的A-967079结合位点的相容性相互作用。 Cardamonin不会显着降低HEK293细胞活力,也不会损害心肌细胞收缩[1]。 Cardamonin以浓度依赖性方式抑制Tgase-2,环氧合酶-2(COX-2)和p65(核因子-κB)的表达,并恢复MG63和Raw264.7细胞中IκB的表达[2]。
体内研究Cardamonin(3-30mg/kg,口服给药)显着抑制PBQ诱导的扭体。 CDN还对角叉菜胶诱导的痛觉过敏的戒断反应潜伏期产生显着的剂量依赖性增加[2]。
细胞实验用cardamonin(0-90μM)处理HEK293细胞。在不存在测试化合物的情况下处理的细胞是阴性对照。孵育24小时后,将Cell Titer-Glo试剂加入细胞中,并在平板读数器上获得发光[1]。
动物实验大鼠:根据其伤害性压力阈值将大鼠分成六组,之后将角叉菜胶(0.1mL,1%)注射到左后爪的足底表面。在注射角叉菜胶后2小时,大鼠口服载体或卡巴莫宁(3-30mg / kg)或吲哚美辛(3mg / kg),并在给予化合物后0,1和2小时评价爪子痛觉过敏。吲哚美辛用作阳性对照[2]。小鼠:口服给予cardamonin后54分钟腹膜内注射0.2mL 0.02%PBQ诱导急性疼痛。 PBQ注射后6分钟,计数总数为6分钟。对照动物接受适当体积的给药载体(80%盐水,10%乙醇和10%吐温80)。吲哚美辛用作阳性对照[2]。
参考文献

[1]. Wang S, et al. Cardamonin, a Novel Antagonist of hTRPA1 Cation Channel, Reveals Therapeutic Mechanism of Pathological Pain. Molecules. 2016 Aug 29;21(9). pii: E1145.

[2]. Park MK, et al. Novel anti-nociceptive effects of cardamonin via blocking expression of cyclooxygenase-2 andtransglutaminase-2. Pharmacol Biochem Behav. 2014 Mar;118:10-5.

 小豆蔻明物理化学性质

密度1.3±0.1 g/cm3
沸点484.5±45.0 °C at 760 mmHg
分子式C16H14O4
分子量270.280
闪点182.7±22.2 °C
精确质量270.089203
PSA66.76000
LogP3.62
InChIKeyNYSZJNUIVUBQMM-BQYQJAHWSA-N
SMILESCOc1cc(O)cc(O)c1C(=O)C=Cc1ccccc1
外观性状yellow
蒸汽压0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率1.658


19309-14-9;小豆蔻明;Cardamonin;生产厂家,可定制;负责人:汪经理:17392713612微;

公司简介


成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 1-10人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 工厂
主营行业 中间体,农药,医药中间体,农药中间体,原料药

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