2-(7-氯-5-苯基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉-1-基-N,N-二甲基乙胺72882-78-1

2-(7-Chloro-5-phenyl-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinolin-1-yl)-N,N-dimethylethan-1-amine

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陕西更新日期：2026-08-27

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产品详情:

中文名称：: 2-(7-氯-5-苯基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉-1-基-N,N-二甲基乙胺

英文名称：: 2-(7-Chloro-5-phenyl-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinolin-1-yl)-N,N-dimethylethan-1-amine

CAS号：: 72882-78-1

品牌：: 缔都

产地：: 陕西宝鸡

纯度规格：: 98%

产品类别：: 中间体

级别：: 医药级

分子式：: C20H19ClN4

业务负责人：: 负责人：汪经理：17392713612微信同号，QQ：1655706449

中文名	PF-9366
英文名	PF-9366

描述	PF-9366 是一种有效的甲硫氨酸腺苷转移酶 (Mat2A) 抑制剂,IC50 值和 Kd 值分别为 420 nM 和 170 nM。
相关类别	信号通路 >> 其他 >> 其他研究领域 >> 癌症
靶点实验	IC50: 420 nM (Mat2A)[1] Kd: 170 nM (Mat2A)[1]
体外研究	PF-9366是一种Mat2A抑制剂,IC50为420 nM,Kd为170 nM。 PF-9366在GPCR,神经转运蛋白,磷酸二酯酶和离子通道中没有显着的脱靶活性。 PF-9366对癌细胞中的Mat2A具有抑制活性。 PF-9366在H520肺癌细胞中抑制细胞S-腺苷-L-甲硫氨酸(SAM)产生,IC50为1.2μM。 PF-9366在Huh-7细胞中对SAM合成更有效,IC50为255 nM,并且还抑制IC50为10μM的细胞增殖。
激酶实验	将Mat2A和Mat2B蛋白质广泛透析到含有150mM KCl，25mM HEPES，pH 7.4,5mM MgCl 2,5％（v / v）甘油，2mM TCEP的缓冲液中。用分光光度法测定浓度，Mat2A的ɛ280为44,350 / M.cm，Mat2B的ɛ280为36,440 / M.cm。将化合物（PF-9366）从100％DMSO原液稀释到不含DMSO的缓冲液中。在典型实验中，将19μL15μL200μM化合物或30-35μMMat2B注射在VP ITC上制成10μMMat2A，或在Auto iTC200上将19μL2μL化合物注射到10μMMat2A中。分析数据并使其适合简单的1：1结合模型[1]。
细胞实验	将Huh-7细胞以每孔15,000个细胞的浓度接种，与化合物（PF-9366）孵育6小时，每孔4,000个细胞，与96孔板中的化合物在200μL生长培养基中孵育72小时。将NCI-H520 MAT2B敲低细胞以每孔20,000个细胞的浓度接种6小时，或每孔10,000个细胞，与96孔板中的化合物在200μL生长培养基中孵育72小时。使细胞在37℃，5％CO 2下过夜。从生长培养基中的粉末原料中新鲜制备5×环亮氨酸溶液。使用三倍稀释方案将其他化合物（PF-9366）在100％DMSO中稀释，并在生长培养基中进一步稀释，得到0.5％DMSO终浓度。使用IncuCyte Zoom活细胞成像仪监测每个细胞系的细胞汇合的一致性。使用CellTiterGlo试剂测量增殖。在化合物处理后从细胞板上除去生长培养基，并加入在PBS中1：1稀释的80μL/孔CellTiter Glo。通过Plate Reader [1]测量发光。
参考文献	[1]. Quinlan CL, et al. Targeting S-adenosylmethionine biosynthesis with a novel allosteric inhibitor of Mat2A. Nat Chem Biol. 2017 Jul;13(7):785-792.

分子式	C20H19ClN4
分子量	350.84
InChIKey	LYLASWLQCMKZAT-UHFFFAOYSA-N
SMILES	CN(C)CCc1nnc2cc(-c3ccccc3)c3cc(Cl)ccc3n12

72882-78-1;2-(7-氯-5-苯基-[1,2,4]三;2-(7-Chloro-5-phenyl;厂家，可定制;负责人：汪经理：17392713612微;

公司简介

成立日期	(2年)
注册资本	1000万
员工人数	1-10人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	工厂
主营行业	中间体,农药,医药中间体,农药中间体,原料药