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成球菌素72263-05-9

Conglobatin
询价 25kg/桶 起订
陕西 更新日期：2026-08-18

陕西缔都医药有限责任公司

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联系人：孟鹏博
电话：029-81124775拨打
手机：17791530730 拨打
邮箱：1079@dideu.com

产品详情:

中文名称：
成球菌素
英文名称：
Conglobatin
CAS号：
72263-05-9
品牌：
缔都
产地：
陕西宝鸡
纯度规格：
98%
产品类别：
中间体
级别：
医药级
分子式：
C28H38N2O6
业务负责人：
负责人：汪经理：17392713612微信同号，QQ：1655706449

Conglobatin名称

英文名conglobatin
英文别名更多

 Conglobatin生物活性

描述Conglobatin (FW-04-806) 是一种从 Streptomyces conglobatus 培养物中分离得到的大环内酯双内酯。Conglobatin 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂,可以与 Hsp90 的 N 末端域结合,并破坏 Hsp90-Cdc37 复合物的形成。Conglobatin 可诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡,并在体内表现出抗肿瘤活性。
相关类别
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP
靶点实验

HSP90

体外研究康乐巴汀(6.25-100)μ米；48h)明显抑制SKBR3和MCF-7细胞的增殖,IC50分别为12.11和39.44μM、 分别是[2]。Conglobatin抑制EC109、KYSE70、KYSE450、KYSE150、KYSE180和KYSE510细胞增殖,IC50s分别为16.43、15.89、10.94、10.50、10.28和9.31μM、 分别是[3]。康乐巴汀(10-40)μ米；24小时)SKBR3和MCF-7细胞明显阻滞于G2/M期。Conglobatin通过caspase依赖途径诱导SKBR3和MCF-7细胞凋亡[2]。康乐巴汀(10-40)μ米；3-24小时)降低Hsp90客户蛋白水平并诱导蛋白酶体依赖性降解[2]。Conglobatin与Hsp90的N端结合,不影响Hsp90的ATP结合能力,但抑制Hsp90/Cdc37分子伴侣/co分子伴侣的相互作用[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：SKBR3和MCF-7细胞浓度：6.25、12.5、25、50、100μM孵育时间：48h结果：对SKBR3和MCF-7细胞增殖有剂量依赖性抑制作用。细胞周期分析[2]细胞系：SKBR3和MCF-7细胞浓度：10、20、40μ结果：在S期和G0/G1期,G2/M细胞数增加,G2/M细胞数减少。westernblot分析[2]细胞系：SKBR3和MCF-7细胞浓度：10、20、40μM孵育时间：3、6、12、24小时结果：在SKBR3细胞中,客户蛋白HER2、p-HER2、Raf-1、Akt和p-Akt水平呈剂量和时间依赖性降低。以剂量和时间依赖性的方式降低MCF-7细胞中客户蛋白Raf-1、Akt和p-Akt的水平。
体内研究康乐巴汀(50-200mg/kg；i、 g.q3d(24天)以剂量依赖性方式抑制SKBR3和MCF-7人类乳腺癌异种移植模型的肿瘤生长[2]。康乐巴汀(4-8mg/kg；i、 p.每日1次,共21天)对EC109和KYSE510低毒荷瘤小鼠异种移植瘤生长有抑制作用[3]动物模型：BALB/c(nu/nu)裸鼠与SKBR3和MCF-7异种移植瘤[2]剂量：50、100、200mg/kg给药：每3天灌胃一次,共24天结果：对肿瘤生长有抑制作用,抑制率分别为39.1%、52.7%,SKBR3细胞组为67.5%,MCF-7细胞组为27.3%、39.8%、54.3%。被很好地容忍了。
参考文献

[1]. Westley JW, et, al. Conglobatin, a novel macrolide dilactone from Streptomyces conglobatus ATCC 31005. J Antibiot (Tokyo). 1979 Sep;32(9):874-7.

[2]. Huang W, et, al. FW-04-806 inhibits proliferation and induces apoptosis in human breast cancer cells by binding to N-terminus of Hsp90 and disrupting Hsp90-Cdc37 complex formation. Mol Cancer. 2014 Jun 14;13:150.

[3]. Li LY, et, al. Macrolide analog F806 suppresses esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) by blocking β1 integrin activation. Oncotarget. 2015 Jun 30;6(18):15940-52.

 Conglobatin物理化学性质

密度1.06 g/cm3
沸点673.4ºC at 760 mmHg
分子式C28H38N2O6
分子量498.61100
闪点361.1ºC
精确质量498.27300
PSA104.66000
LogP5.50220
InChIKeyLAJRJVDLKYGLOO-WAPFQFPOSA-N
SMILESCC1=CC(C)CC(C)C(Cc2cnco2)OC(=O)C(C)=CC(C)CC(C)C(Cc2cnco2)OC1=O
外观性状白色至灰白色固体
折射率1.484


72263-05-9;成球菌素;Conglobatin;厂家，可定制;负责人：汪经理：17392713612微;

公司简介


成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 1-10人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 工厂
主营行业 中间体,农药,医药中间体,农药中间体,原料药

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