氮丙辛

Azaprocin（氮丙辛）

核心化学生物作用

1. 药效强度：镇痛效力约为吗啡的 10 倍；起效快、体内作用时程短。

2. 靶点特征：主要激动 μ 阿片受体；对 κ、δ 阿片受体亲和力显著偏弱；属于3,8‑二氮杂双环 [3.2.1] 辛烷骨架阿片类化合物，非吗啡喃母核结构。

3. 作用机制：激活中枢 μ‑阿片受体，抑制腺苷酸环化酶，下调 P 物质等伤害性神经递质释放，调控神经元离子通道，实现中枢镇痛；动物模型表现出镇痛、呼吸抑制、躯体依赖潜力等典型阿片类药理特征。

4. 开发背景：1963 年合成发现，从未获批上市，无临床人用；仅用于药理学科研、法医毒理对照标样。

结构类似物 AP‑237（地佐辛同系骨架）曾用于癌痛研究，注意与 Azaprocin 区分。

理化与储存

• 外观：白色固体粉末；熔点 170‑175 ℃

• 溶解性：DMSO 易溶；醇类可溶；水溶解度低；盐酸盐可提升水相溶解度

• 储存：‑20 ℃干燥避光；DMSO 母液分装‑20 ℃，避免反复冻融

• ⚠️管制提示：属于阿片类结构化合物，有成瘾风险；仅限科研实验，严禁人用、兽用，不可随意流通

应用场景

1. 药理科研：阿片受体（MOR）激动剂机制研究、动物镇痛模型；

2. 法医毒理：阿片类物质分析的对照标准品；

3. 无普通工业化工用途，市面流通均为科研级别试剂。