Stafia-1

核心化学生物作用

• 活性参数：STAT5a，\(\boldsymbol{K_i=10.9\ \mu M}\)；\(\boldsymbol{IC_{50}=22.2\ \mu M}\)

• 选择性：对 STAT5b 选择性≥9 倍，对 STAT1/STAT3/STAT6 等其他 STAT 家族抑制极弱，是首批可区分 STAT5a / STAT5b 亚型的工具分子。

• 作用机制：结合STAT5a 的 SH2 结构域 + 相邻 Linker 区 Trp566 位点，阻断磷酸酪氨酸介导的蛋白‑蛋白相互作用；抑制 STAT5a 磷酸化、二聚化、核转位，下调下游靶基因转录，抑制白血病、肿瘤细胞增殖信号PMC。

本分子自带磷酸基团，细胞膜通透性差；科研文献多用其磷酸酯前药实现胞内给药，原药本身细胞活性有限。

理化与储存

• 外观：白色至类白色固体粉末

• 溶解性：DMSO 可溶；水难溶；甲醇溶解度低

• 储存：粉末‑20 ℃干燥避光；DMSO 母液分装‑20 ℃，避免反复冻融

• 仅限科研试剂，禁止人用、兽用，无工业化工用途。