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2-((4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑70006-24-5

2-[[4-(2-PYRIDINYL)-1-PIPERAZINYL]METHYL]-1H-BENZIMIDAZOLE TRIHYDROCHLORIDE
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陕西 更新日期:2026-08-14

陕西缔都医药有限责任公司

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产品详情:

中文名称:
2-((4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑
英文名称:
2-[[4-(2-PYRIDINYL)-1-PIPERAZINYL]METHYL]-1H-BENZIMIDAZOLE TRIHYDROCHLORIDE
CAS号:
70006-24-5
品牌:
缔都
产地:
陕西宝鸡
纯度规格:
98%
产品类别:
中间体
业务负责人:
负责人:汪经理:17392713612微信同号,QQ:1655706449
中文名2-[[4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基]甲基]-1H-苯并咪唑
英文名ABT 724 trihydrochloride,2-[[4-(2-Pyridinyl)-1-piperazinyl]methyl]-1H-benzimidazoletrihydrochloride
英文别名更多

 生物活性

描述ABT-724 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂。ABT-724 对多巴胺 D1,D2,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于治疗勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
相关类别
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病
靶点实验

EC50: 12.4 nM (Human dopamine D4 receptor), 14.3 nM (Rat dopamine D4 receptor) and 23.2 nM (Ferret dopamine D4 receptor)[1]

体外研究ABT-724表现出一种选择性的生化特性,这表明它对超过70种神经递质/摄取/离子通道缺乏结合亲和力,这些通道包括D2、D3或D5受体,浓度高达10μM。观察到对5-HT1A受体(Ki=2780nm)的弱亲和力。ABT-724在10μM浓度下不抑制PDE1、PDE5或PDE6的PDE活性[1]。
体内研究ABT-724(8.8μg/kg;皮下注射;每日;连续5天;雄性成年Wistar大鼠)剂量依赖性地促进清醒大鼠接受s.c.时的阴茎勃起[1]。动物模型:雄性成年Wistar大鼠(~300g)[1]剂量:8.8μg/kg给药:皮下注射;每日;连续5d结果:剂量依赖性促进阴茎勃起。
参考文献

[1]. Brioni JD, et al. Activation of dopamine D4 receptors by ABT-724 induces penile erection in rats. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Apr 27;101(17):6758-63.

 物理化学性质

密度1.275g/cm3
沸点548.6ºC at 760 mmHg
分子式C17H19N5
分子量293.36600
闪点285.6ºC
精确质量293.16400
PSA48.05000
LogP2.28300
InChIKeyFRPJGTNLZNXQEX-UHFFFAOYSA-N
SMILESc1ccc(N2CCN(Cc3nc4ccccc4[nH]3)CC2)nc1
外观性状固体
折射率1.687


70006-24-5;2-((4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基;负责人:汪经理:17392713612微;

公司简介


成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 1-10人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 工厂
主营行业 中间体,农药,医药中间体,农药中间体,原料药

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