(S)-3-溴-2-(1-甲氧基乙基)吡啶 (S)-3-bromo-2-(1-methoxyethyl)pyridine

(S)-3 - 溴 - 2-(1 - 甲氧基乙基) 吡啶 + 芳硼酸 → Suzuki 偶联产物；

偶联产物脱甲基 → (S)- 仲羟基吡啶衍生物；

羟基进一步酯化、成醚、成环，得到最终候选药；

也可先将 Br 转化为硼酸酯，反向作为硼酸组分参与偶联。

五、关键合成注意要点

构型绝对重要：必须使用 (S) 构型；R 构型为无效异构体，不能混用；

脱甲基条件不能过于剧烈，防止吡啶环降解、手性中心消旋；

强碱（如 LDA、NaHMDS）条件下注意控制温度，避免吡啶邻位金属化副反应。

简短总结

(S)-3 - 溴 - 2-(1 - 甲氧基乙基) 吡啶 = 预制好 S 手性中心、羟基被甲醚保护、自带溴偶联位点的吡啶合成砌块；

溴用来连接其它分子片段，甲氧基用来保护手性醇，后期脱保护释放羟基；核心用途：合成抗肿瘤候选药 RMC-6236。