替莫瑞林

（一）化学基础信息

1. 通用名：醋酸替莫瑞林，英文 Tesamorelin Acetate

2. 结构：44 个氨基酸合成修饰多肽，N 端反式 - 3 - 己烯酰基团修饰，大幅提升抗酶解能力、延长体内作用时间

3. 分子量：约5136 Da，血浆半衰期 26–38 分钟，每日单次注射即可平稳触发 GH 脉冲释放

4. 作用归类：GHRH 激动剂（与 Sermorelin 司莫瑞林同通路，但修饰更稳定、GH 释放峰值更高）

（二）原料药与上市制剂性状

1. 科研冻干原料

• 外观：白色疏松冻干絮状粉末，复溶后无色澄清水溶液；

• 溶解性：极易溶于抑菌注射用水（BAC 水）、无菌生理盐水、PBS 缓冲液；不溶于油脂、有机溶剂；

• 稳定 pH：6.5–7.5 中性环境最佳，强酸强碱造成肽链降解失效；

• 纯度标准：对标药用级≥99.5%，内毒素≤0.5EU/mg（USP <85> LAL 鲎试剂检测）。

2. FDA 上市成品制剂 Egrifta

• 规格：单剂量西林瓶冻干粉，配套专用抑菌稀释液；标准治疗剂量2mg / 天皮下注射。

（三）储存稳定性规则

1. 未开封干粉：2–25℃避光干燥保存，禁止冷冻；长期 - 20℃密封可存放 24 个月；

2. 复溶后药液：

• 单剂量 SV 版本：复溶后立即使用，不可存放；

• 长效 WR 版本：2–8℃冷藏最多 7 天；

3. 药液浑浊、出现絮状沉淀直接报废。

（四）核心药理作用机理

1. 特异性结合垂体 GHRH 受体，脉冲式刺激内源生长激素 GH 分泌，肝脏转化为 IGF-1 介导下游效应；

2. 靶向分解内脏腹部脂肪（对皮下脂肪作用微弱），改善 HIV 脂肪营养不良导致的 “水牛背、大肚子” 体型异常；

3. 附带轻度获益：改善胰岛素敏感性、优化血脂、提升胶原合成、轻度肌肉维持；

4. 关键特点：不会永久压制垂体 GH 轴，停药后内分泌功能可逐步恢复，可逆性优于直接外源性 HGH。