二硬脂酰磷脂酰乙醇胺 - 聚乙二醇 - 羧基（DSPE-PEG-COOH）

一、产品基础信息

产品全称与行业简称

中文全称：羧基封端二硬脂酰磷脂酰乙醇胺 - 聚乙二醇

英文全称：DSPE-PEG-Carboxylic Acid，简称 DSPE-PEG-COOH

行业通用简称：羧基活化隐形磷脂、脂质体靶向修饰磷脂、LNP 表面功能化原料、外泌体膜改性中间体

分子结构解析

三段式两亲功能磷脂结构，功能分区明确：

1. DSPE 疏水双烷基尾：两条长饱和 C18 脂肪酸碳链，依靠疏水作用力稳定嵌入 mRNA-LNP、脂质体、外泌体磷脂双层膜，锚定在纳米颗粒表面不易脱落；

2. 中间 PEG 亲水间隔链：向外伸展形成水化隐形层，降低血清蛋白吸附，减少肝脾网状内皮系统吞噬，大幅延长纳米颗粒体内循环半衰期；同时隔开末端羧基，消除空间位阻，提升偶联效率；

3. 末端游离羧基（-COOH）：经 EDC/NHS 活化后，可与氨基修饰多肽、抗体、荧光染料、靶向小分子发生酰胺化反应，实现脂质纳米载体共价靶向改性。

标准化理化参数

外观形态：白色絮状固体粉末标准 PEG 

分子量：2K/3.4K/5K（通用 2K 规格为主，支持定制分子量）

产品纯度：HPLC≥95%，无游离 DSPE、短链 PEG 杂质

可溶溶剂：氯仿、二氯甲烷、乙醇、温热 PBS 缓冲液、DMSO

储存保质期：真空密封 -20℃避光冷冻，有效期 12 个月

环境稳定性：干粉避光稳定；水溶液避免强碱、高温环境，长时间放置易出现羧基水解，偶联活性下降

二、核心产品优势

✅ 优势 1：磷脂天然膜锚定结构，适配成熟后插入工艺DSPE 疏水尾可稳定嵌入预制 mRNA-LNP、脂质体、外泌体膜，60℃温和孵育即可完成表面修饰，不会破坏核酸、化疗药物包封率，不改变纳米颗粒原有理化稳定性。

✅ 优势 2：末端羧基广谱偶联，兼容各类氨基活性生物分子羧基经 EDC/NHS 活化后，可与氨基多肽、氨基荧光染料、蛋白抗体、靶向小分子稳定酰胺化结合，一站式完成靶向修饰、荧光标记，搭建多功能诊疗一体化脂质纳米载体。

✅ 优势 3：PEG 亲水链自带长循环隐形效果修饰后脂质纳米粒维持近中性电位，大幅降低体内非特异性蛋白吸附，规避网状内皮系统快速清除，依靠 EPR 效应叠加主动靶向，双重提升实体瘤药物富集量。

✅ 优势 4：偶联反应条件温和，完整保留药物与核酸生物活性羧基酰胺化全程中性缓冲水环境，无强酸强碱、重金属催化，不会降解 siRNA/mRNA、不破坏化疗药、光敏剂原有药效活性。

✅ 优势 5：与商用 LNP 配方高度兼容，工业化成熟可直接搭配 DLin-MC3-DMA、DMG-PEG 主流阳离子脂质体系，是靶向脂质体、核酸 LNP 标准化通用修饰磷脂，现货量产稳定易得。

三、主流应用场景

DSPE-PEG-COOH 是脂质体、核酸 LNP、工程外泌体表面靶向改性核心磷脂原料，四大核心用途：

1. 主动靶向 mRNA/siRNA 脂质纳米粒构建DSPE-PEG-COOH 羧基端偶联 RGD、EGFR、叶酸靶向多肽，与阳离子脂质复配制备靶向 LNP，包裹肿瘤抑制核酸，实现实体瘤基因精准递送治疗。

2. 靶向化疗 / 光动力脂质纳米载体研发修饰空白脂质体表面，包载阿霉素、紫杉醇、近红外光敏剂，依托靶向配体实现肿瘤病灶富集，降低化疗药物全身脱靶毒性，开展放化疗、光动力联合抗肿瘤研究。

3. 细胞外囊泡 EV 表面靶向改性通过胶束预插入工艺将 DSPE-PEG-COOH 嵌入干细胞、肿瘤来源外泌体磷脂膜，羧基活化接枝靶向多肽、生长因子，制备靶向工程外泌体用于肿瘤微环境调控、组织修复。

4. 肿瘤活体荧光示踪脂质探针制备羧基与氨基修饰 Cy5、FITC 荧光染料酰胺偶联，制备荧光标记脂质探针，体外细胞共定位、小动物活体成像追踪纳米载体体内分布代谢规律。

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四、规范使用与储存注意事项

（一）实验操作规范

1. 膜修饰采用胶束预插入工艺：DSPE-PEG-COOH 与辅助脂质共混加热成胶束，再与成熟 LNP / 脂质体 60℃避光孵育；

2. 羧基偶联搭配 EDC/NHS 活化体系，缓冲 pH 控制 5.5–7.4，室温避光活化 30–60min 后立即反应，活化 NHS 酯易水解失效；

3. 脂质胶束水溶液现配现用，4℃避光存放不超过 24h，避免羧基水解降低偶联效率；

4. 全程规避强碱性缓冲体系，碱性环境会破坏羧基活性，大幅降低多肽、抗体接枝量。

（二）储存标准

长期储存：真空充氮密封分装，-20℃干燥避光冷冻，每次取用快速密封防潮；短期存放：4℃干燥密封避光，最长存放 30 天，禁止室温敞口放置；防潮提醒：磷脂粉末极易吸潮结块，受潮后膜嵌入能力、羧基偶联活性会显著下降。

（三）基础安全防护

1. 称量、有机溶剂溶解全程通风橱操作，佩戴手套口罩，避免粉末吸入；

2. 试剂沾染皮肤、眼部，大量流动清水持续冲洗 5 分钟以上；

3. 有机溶解废液归入生化有机废液，不可直接倾倒下水道；

4. 本品仅用于体外细胞、小动物科研实验，不可直接作为人体临床注射成品原料。

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