佐尔啡诺

一、基本信息

• 通用名：左啡诺（Levorphanol）

• 商品名：Levo‑Dromoran

• 类别：强效阿片 μ 受体激动剂，同时作用于 δ、κ 受体，也是NMDA 受体拮抗剂。

• 管制：中国麻醉药品（一类），严格管控国家药品监督管理局。

二、核心作用（药理 + 临床）

1. 强效镇痛（主作用）

• 机制：激动中枢μ/δ/κ 阿片受体，阻断疼痛信号上行；拮抗 NMDA 受体，对神经病理性疼痛效果突出。

• 强度：约为吗啡的 4–8 倍，无镇痛 “天花板效应”。

• 时效：口服 1 小时达峰，镇痛维持 6–8 小时，半衰期长（约 12 小时）。

• 临床：用于中重度癌痛、术后痛、慢性难治性疼痛，尤其适合神经病理性疼痛（如带状疱疹后神经痛）。

2. 中枢抑制

• 镇静、嗜睡、抗焦虑，缓解疼痛伴随的焦虑恐惧。

• 呼吸抑制：剂量依赖性，抑制脑干呼吸中枢，过量可致死。

• 缩瞳：针尖样瞳孔（中毒典型体征）。

3. 对平滑肌作用

• 胃肠道：减慢胃肠蠕动→便秘（常见副作用）。

• 胆道 / 输尿管：平滑肌痉挛，可致胆绞痛、肾绞痛加重。

• 支气管：轻微收缩，哮喘者慎用。

4. 其他作用

• 镇咳：抑制延髓咳嗽中枢，强于吗啡（临床少用）。

• 心血管：轻度外周血管扩张，可致体位性低血压。

• 内分泌：长期用可降低性激素、升高泌乳素。