转氨酶 transaminase ATA

转氨酶（TA）是一类依赖于PLP ，将α- 氨基酸 的氨基（-NH₂） 转移给 α- 酮酸的羰基上形成手性胺（氨基转移，ee>99%）。具有无需拆分，纯度高，反应温和（水相、常温常压）的特点。

可运用于以下药物中间体的合成：

一、降糖药

• 西格列汀（Sitagliptin）：催化3 - 氧代 - 4-(2,4,5 - 三氟苯基) 丁酸乙酯→(R)- 手性胺，DPP-4 抑制剂。

• 沙库巴曲（Sacubitril）：γ- 酮酸→γ- 氨基酸，心衰药关键中间体。

二、精神神经类

• 氟西汀 / 度洛西汀：芳基酮→(R)- 手性胺，抗抑郁 / 镇痛。

• 阿托西汀：N - 甲基 - 3 - 苯甲酰基苯胺→(R)- 手性胺，多动症。

• 左乙拉西坦 / 布瓦西坦：环酮→手性环胺，抗癫痫。

三、心脑血管类

• 替格瑞洛：环戊酮衍生物→手性胺，抗血小板。

• 贝那普利 / 赖诺普利：α- 酮酸→手性 α- 氨基酸，ACE 抑制剂。

四、抗感染 / 兽药

• 左氧氟沙星：氟代酮→手性胺，喹诺酮类抗生素。

• 氟苯尼考：(1R,2R)- 对甲磺酰基苯丙氨酸醇，氯霉素类兽药。

五、抗肿瘤 / 多肽类

• 兰瑞肽（Lanreotide）：β- 支链 D - 氨基酸（β- 甲基 D - 苯丙氨酸），生长抑素类似物。

• 紫杉醇侧链：酮酯→手性胺，抗癌药。

六、通用手性胺砌块（大宗用量）

• β- 氨基酯 /β- 氨基砜：β- 酮酯 / 砜→手性胺，通用砌块。

• 手性环己胺 / 氨基醇：环酮→手性环胺，抗组胺 / 抗胆碱药。

• 卤代芳基手性胺：卤代苯丙酮→手性胺，中枢药通用中间体。