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乐伐替尼Lenvatinib E7080 

CAS：417716-92-8
用途：抗肿瘤
含量≥：99（%）
产品描述靶点IC50体外研究体内研究临床实验特征
E7080 (Lenvatinib)是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3。 
KDR(VEGFR2) Flt-1(VEGFR1) Flt-4(VEGFR3) FGFR1 PDGFRα PDGFRβ 
4 nM 22 nM 5.2 nM 46 nM 51 nM 39 nM [1] 
E7080有效抑制血管生成，也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 时，IC50分别为22, 4.0 和5.2 nM。 除了这些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶，作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ时，IC50分别为46, 51和 100 nM。[1] E7080 分别作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs，有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分别为0.83 nM和0.36 nM。[2] 最新研究显示用 1 μM 和10 μM E7080 处理，通过抑制FGFR和PDGFR信号通路，而明显抑制细胞迁移和入侵。[3] 
E7080按30和100 mg/kg剂量口服给药处理 H146 移植瘤模型，抑制H146肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，按100 mg/kg剂量时导致肿瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg剂量处理，比VEGF抗体和Imatinib处理，更加降低微脉管密度。[1] 
E7080 治疗难治性实体肿瘤淋巴瘤目前处于一期临床试验阶段。 
E7080是口服有效的多靶点激酶抑制剂。 乐伐替尼
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