GB-115

一、基本信息

• 类别：小分子肽类，CCK₂受体选择性拮抗剂

• 给药：腹腔注射、口服（口服有效但剂量更高）

• 研究对象：大鼠、小鼠（动物实验阶段）

二、主要作用与机理

1. 抗焦虑（核心）

• 阻断中枢CCK₂受体，减弱 CCK‑4 介导的焦虑样行为

• 实验：高架十字迷宫、旷场实验中增加开臂停留时间 / 进入次数，呈剂量依赖性

• 特点：不依赖阿片受体（纳洛酮不拮抗其抗焦虑作用）

2. 镇痛（弱至中度）

• 脊髓水平增强阿片能镇痛，部分可被纳洛酮逆转

• 热板实验：延长痛阈潜伏期（非阿片机制，中枢为主）

• 甩尾实验：中度镇痛（阿片机制，脊髓为主）

3. 作用机制要点

• 靶点：CCK₂受体（中枢 / 脊髓）

• 通路：抑制 CCK→抗焦虑；与阿片系统协同镇痛

三、应用场景（仅限研究）

• 焦虑障碍模型：panic‑like、广泛性焦虑

• 疼痛模型：热痛、神经病理性疼痛（辅助镇痛）

• 药物研发：工具药，验证 CCK₂受体作为焦虑 / 疼痛靶点

四、剂量参考（动物）

• 抗焦虑：腹腔0.025–4 mg/kg；口服0.1–5 mg/kg

• 镇痛：腹腔0.0125–4 mg/kg