艾塞那肽 141758-74-9

[艾塞那肽（Exenatide）详细信息]

简介：艾塞那肽（Exenatide，CAS：141732‑76‑5），是从希拉毒蜥唾液中发现的GLP‑1 受体激动剂（Exendin‑4），由 39 个氨基酸组成的线性多肽，与人体 GLP‑1 序列同源性约 53%，天然耐受 DPP‑4 酶降解，具备较长体内半衰期。

中文别名：艾塞那肽，艾森那肽，Exendin‑4，艾塞那肽原料药

英文别名：Exenatide, Exendin‑4, LY2148568, UNII‑7P8T6CQ8V4

短序列号：H‑HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS‑NH₂

全序列号：H‑His‑Gly‑Glu‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Leu‑Ser‑Lys‑Gln‑Met‑Glu‑Glu‑Glu‑Ala‑Val‑Arg‑Leu‑Phe‑Ile‑Glu‑Trp‑Leu‑Lys‑Asn‑Gly‑Gly‑Pro‑Ser‑Ser‑Gly‑Ala‑Pro‑Pro‑Pro‑Ser‑NH₂

难点：

• 肽链疏水聚集与缩合难题：艾塞那肽为 39 氨基酸长线性多肽，序列内存在连续酸性谷氨酸片段、多个疏水性氨基酸；固相合成后期树脂结合肽链易发生聚集，造成局部缩合不完全，大量生成缺失肽、截短肽杂质，对保护基策略、溶剂体系、缩合工艺要求高。

• 甲硫氨酸氧化风险：序列含有 Met 残基，在裂解、纯化、冻干全过程极易发生氧化，生成甲硫氨酸亚砜杂质；该杂质与目标分子理化性质接近，分离难度大，生产全程需要严格控氧、控温。

• 多重酸性氨基酸带来副反应：分子连续多个 Glu 残基，在酸裂解条件下易发生侧链副反应，产生脱酰胺、异构杂质，裂解试剂配比、反应时间需要精准优化。

• C 端酰胺化控制：分子 C 端为酰胺末端，若合成控制不当易生成 C 端羧酸类似物，该杂质生物活性显著下降，需要对树脂选型、裂解条件严格管控。

优势：

• 默迪夫生物深耕长链线性多肽工艺开发，在艾塞那肽这类长序列 GLP‑1 同源多肽上，实现从工艺开发、小试放大至毫克‑百克级定制生产的全链条能力覆盖。

• 工业级高通量纯化能力：依托 DAC200 动态轴向压缩色谱系统，搭配全系列 CS‑PREP 制备型 HPLC 平台；针对本品结构相近的截短肽、氧化杂质、脱酰胺杂质开发专属色谱分离方法，高效分离去除难去除同源杂质，可稳定产出高纯度艾塞那肽（API），支持毫克、克级到百克级规模化交付。

• 

【严苛的质量控制】 

建立覆盖多肽合成、纯化、成品全流程完整质量研究体系，每一批次物料执行全套质量检测，满足创新药研发原料行业高标准要求。

• 高纯度标准：经多步制备色谱精制，产品 HPLC 纯度可稳定达到 99% 以上，严控单杂限度。

• 全面结构确证：采用 LC‑MS 质谱确认分子量与分子结构；氨基酸分析（AAA）完成氨基酸组成校验；结合全序列酶解‑质谱图谱完成完整序列确证。

• 系统杂质谱监控：定向监控截短缺失肽、消旋杂质、Met 氧化杂质、脱酰胺杂质、C 端羧酸变体等关键工艺杂质，完成杂质溯源；同时开展稳定性考察，评估产品在储存条件下的降解、聚集风险，保障物料安全性与储存稳定性。

• 完整文件支持：可提供 COA、LC‑MS、HPLC 图谱，支持研发申报相关技术资料对接。

【面向市场与应用】 主要面向全球创新药企、多肽仿制药研发机构、CRO/CDMO、生命科学实验室及高等院校。

• 应用领域：仅限药物筛选、药理研究、制剂配方开发、杂质对照品、质量标准建立等非临床科研与工业研发用途。

【法规与合规声明】 

• 免责声明：本产品为原料药 (API) 或化学中间体，仅供实验室研究、制剂开发或后续生产使用。本产品不得直接用于人体治疗、临床应用或直接向消费者销售。所有宣传内容、数据及描述均完全符合中国（PRC）及国际关于医药原料广告的法律法规要求。

最小起订量：1g / 人民币 5900 元